Abstract
Beta-Blocker (oder β-Blocker) spielen eine zentrale Rolle in der Therapie des arteriellen Hypertonus sowie in der Behandlung von Herzerkrankungen, wie Herzinsuffizienz und KHK. Durch die Wirkung auf β1- und β2-Rezeptoren entfalten sie zahlreiche Effekte in unterschiedlichen Organen, wobei oftmals insbesondere eine Hemmung der β1-Rezeptoren gewünscht ist. Beispielsweise wird die Blutdrucksenkung vorwiegend β1-gesteuert über einen negativen inotropen Effekt am Herzen vermittelt, während β2-gesteuert Einfluss auf den Kohlenhydratstoffwechsel mit der Gefahr von Hypoglykämien genommen wird. Eine Gabe von Beta-Blockern ist bei Bradykardie und Hypotonie kontraindiziert. Ebenso ist eine Kombination von Beta-Blockern mit Calciumantagonisten vom Diltiazem- und Verapamil-Typ kontraindiziert, da bradykarde Herzrhythmusstörungen und hypotone Krisen ausgelöst werden können.
Wirkstoffe und Dosierungshinweise
Metoprolol
Wirkstoff | Metoprolol (z.B. Beloc® Generika) | |||||
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Applikation |
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Standarddosierung |
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Indikationen |
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Zu beachten |
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Kontraindikationen |
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DANI |
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DALI |
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Gravidität/Stillzeit |
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Bisoprolol
Wirkstoff | Bisoprolol (z.B. Concor®, Generika) | |||||
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Applikation |
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Standarddosierung |
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Indikationen | ||||||
Zu beachten |
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Kontraindikationen |
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DANI |
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DALI |
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Gravidität/Stillzeit |
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Atenolol
Wirkstoff | Atenolol (z.B. Tenormin®, Generika) | |||||
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Applikation |
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Standarddosierung |
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Indikationen | ||||||
Zu beachten |
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Kontraindikationen |
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DANI | ||||||
DALI |
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Gravidität/Stillzeit |
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Nebivolol
Wirkstoff | Nebivolol (z.B. Nebilet®, Generika) | |||||
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Applikation |
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Standarddosierung | ||||||
Indikationen |
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Zu beachten |
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Kontraindikationen |
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DANI |
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DALI |
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Gravidität/Stillzeit |
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Propranolol
Wirkstoff | Propranolol (z.B. Dociton®, Generika) | |||||
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Applikation |
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Standarddosierung |
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Indikationen |
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Zu beachten |
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Kontraindikationen |
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DANI |
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DALI |
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Gravidität/Stillzeit |
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Carvedilol
Wirkstoff | Carvedilol (z.B. Dilatrend®) | |||||
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Applikation |
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Standarddosierung |
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Indikationen |
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Zu beachten | ||||||
Kontraindikationen |
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DANI |
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DALI |
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Gravidität/Stillzeit |
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Sotalol
Wirkstoff | Sotalol (z.B. Sotalex®) | |||||
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Applikation |
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Standarddosierung |
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Indikationen | ||||||
Zu beachten |
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Kontraindikationen |
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DANI |
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DALI |
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Gravidität/Stillzeit |
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Keine Gewähr für Vollständigkeit, Richtigkeit und Aktualität der bereitgestellten Inhalte. Die Angaben erfolgen nach sorgfältigster redaktioneller Recherche. Insbesondere aktuelle Warnhinweise und veränderte Empfehlungen müssen beachtet werden. Soweit nicht anders genannt, beziehen sich die genannten Empfehlungen auf Erwachsene.
Übersicht
Kardioselektive Beta-Blocker
- Hauptindikationen
- KHK
- Arterielle Hypertonie
- Chronische Herzinsuffizienz
Wirkstoff | Elimination | Wirkdauer | PAA (früher ISA) | Lipophilie | Besonderheiten |
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Metoprolol |
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| - | + |
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| - | - |
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| - | + |
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| - | ++ |
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Unselektive Beta-Blocker
Unselektive Beta-Blocker sind zur Therapie der arteriellen Hypertonie weniger geeignet!
Wirkstoff | Rezeptorprofil | Elimination | Wirkdauer | PAA | Lipophilie | Gut zu wissen |
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Propranolol |
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| - | +++ |
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Carvedilol |
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| - | ++ |
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Sotalol |
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| - | - |
| |
Timolol |
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| - | + |
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Wirkung
Die Wirkung adrenerger Substanzen (wie Adrenalin, Noradrenalin) an β-Rezeptoren wird kompetitiv gehemmt!
Effekte unter β1-Rezeptorhemmung
- Herz
- Negativ inotrop, dromotrop, chronotrop → RR↓, antiischämisch (Geringerer Sauerstoffverbrauch)
- Automatie↓
- Niere: Renin↓ → Renale Perfusion↓ und RAAS↓ (RR↓)
- Fett: Lipolyse↓
Effekte unter β2-Rezeptorhemmung
- Glatte Muskulatur peripherer Gefäße: Dilatation↓
- Leber und Skelettmuskel: Glykogenolyse↓
- Pankreas: Insulinsekretion↓
- Fett: Lipolyse↓
Hypoglykämie- und Hyperglykämieneigung: Da sowohl die Glykogenolyse, die Lipolyse als auch die sympathische Gegenregulation (Maskierung der Hypoglykämie-Symptome) einerseits und die Insulinsekretion andererseits gehemmt werden, kann es zu Hypoglykämien und Hyperglykämien kommen! Klinisch bedeutsamer ist die Gefahr der symptomarmen Hypoglykämie!
Nebenwirkung
Nebenwirkungen unter β1-Rezeptorhemmung
- Herz
- Negativ inotrop → Hypotension und Zunahme einer Herzinsuffizienz
- Negativ dromotrop → Block des Sinus-/AV-Knotens
- Negativ chronotrop → Bradykardie
- Niere: Renin↓ → Renale Perfusion↓
- ZNS: Sedation, Kopfschmerz, Schlafstörungen, Albträume und depressive Verstimmung
Die β1-Selektivität von kardioselektiven Beta-Blockern lässt mit steigender Dosierung nach!
Nebenwirkungen unter β2-Rezeptorhemmung
- Dilatation der glatten Muskulatur↓ (vermehrte Kontraktion der Gefäße) → Minderperfusion in der Peripherie
- Kalte Extremitäten, Potenzstörungen und Raynaud-Syndrom möglich
- Glykogenolyse↓ → Hypoglykämie
- Fett: Lipolyse↓ → Lipoproteine und Triglyceride↑
- Bronchokonstriktion
- Pankreas: Insulinsekretion↓ → Hyperglykämie
Eine β2-Hemmung kann zur Bronchokonstriktion und somit zur Zunahme der Symptomatik eines Asthma bronchiale führen!
Es werden die wichtigsten Nebenwirkungen genannt. Kein Anspruch auf Vollständigkeit.
Indikation
Indikation im Herz-Kreislauf-System
- Koronare Herzkrankheit
- Arterieller Hypertonus
- Akutes Koronarsyndrom
- Supraventrikuläre Herzrhythmusstörungen
- Kompensierte chronische Herzinsuffizienz
- Statistisch nachweislich lebensverlängernde Effekte bei einschleichender, sukzessiver Dosissteigerung über Wochen
Weitere Indikationen
- Portale Hypertension: Propranolol (unselektiver Beta-Blocker) senkt den Pfortaderdruck
- Hyperthyreose/thyreotoxische Krise: Behandlung der sympathomimetischen Symptome, Propranolol hemmt zudem die Konversion von T4 zu T3
- Migräne: Einsatz zur Anfallsprophylaxe
- Essentieller Tremor
- Glaukom: β-Rezeptorblockade → Kammerwasserproduktion↓
Kontraindikation
- Absolute Kontraindikationen
- Deutliche Bradykardie bzw. bestehender AV-Block/Sinusknotensyndrom
- Hypotonie
- Phäochromozytom (unbehandelt)
- Kardiale Dekompensation
- Asthma bronchiale
- Kombination mit Calciumantagonisten vom Diltiazem- oder Verapamil-Typ → Gefahr des AV-Blocks
- Unselektive Beta-Blocker: Akutes Koronarsyndrom
- Relative Kontraindikationen
Keine Kombination von Beta-Blockern mit Calciumantagonisten vom Diltiazem- oder Verapamil-Typ aufgrund möglicher Nebenwirkungen wie Bradykardie, AV-Block und Hypotonie!
Es werden die wichtigsten Kontraindikationen genannt. Kein Anspruch auf Vollständigkeit.
Dosierungsempfehlungen
Beta-Blocker müssen ein- und ausgeschlichen werden!
- Einschleichen
- Vorwiegend zentrale Bedeutung bei Herzinsuffizienz: Beginn mit geringster Dosis unter ständiger Überwachung aufgrund des negativen inotropen Effekts. Verdopplung der Medikamentendosis alle 14 Tage bei Notwendigkeit und Toleranz durch den Patienten.
- Ausschleichen
- Bei abrupter Unterbrechung der Behandlung steigt das Risiko für tachykarde Herzrhythmusstörungen, ein akutes Koronarsyndrom und einen plötzlichen Herztod. Grund ist ein Rebound-Effekt, der dadurch entsteht, dass bei langfristiger Blockade die Rezeptorendichte vom Körper hochreguliert wird. Ein plötzliches Absetzen führt dann zu einem zu hohen Sympathikotonus.
- Unter Kontrollen sollte die Dosis über mindestens 10-14 Tagen schrittweise reduziert werden
- Bei abrupter Unterbrechung der Behandlung steigt das Risiko für tachykarde Herzrhythmusstörungen, ein akutes Koronarsyndrom und einen plötzlichen Herztod. Grund ist ein Rebound-Effekt, der dadurch entsteht, dass bei langfristiger Blockade die Rezeptorendichte vom Körper hochreguliert wird. Ein plötzliches Absetzen führt dann zu einem zu hohen Sympathikotonus.
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