Antimykotika
Letzte Aktualisierung: 6.1.2022
Abstract
Die Antimykotika sind hauptsächlich in vier Gruppen unterteilt und unterscheiden sich neben ihrer chemischen Struktur u.a. auch im spezifischen Wirkspektrum. Während i.v. Breitband-Antimykotika (wie z.B. Fluconazol oder lipidformuliertes Amphotericin B) beinahe alle bekannten Pilze einschließen, sind topische Pharmaka (wie z.B. Clotrimazol) in ihrem Wirkspektrum häufig eingeschränkter.
Azol-Antimykotika
Allgemeines [1]
- Wirkmechanismus
- Hemmung der Ergosterol-Synthese
- Primär fungistatisch, teilweise auch fungizid
- Teilweise auch Wirkung gegen Bakterien [2]
- Unterteilung
- Imidazole: Bei systemischer Anwendung starke Nebenwirkungen, deshalb nur zur Lokaltherapie geeignet
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Triazole: Nebenwirkungsärmer, systemische Anwendung möglich
- Vorteile
- Breites Wirkspektrum
- Liquorgängige Präparate
- Nachteile
- Schlechte Verträglichkeit bei systemischer Anwendung
- Schlechte Penetration in Biofilme [3]
- Viele Arzneimittelinteraktionen
Imidazole
Wirkstoffe | Charakteristika | Bevorzugte Einsatzgebiete | Applikationsformen | Wichtige Kontraindikationen | Wichtige Nebenwirkungen |
Clotrimazol |
- Breitspektrum-Antimykotika zur lokalen Anwendung
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- Selten: Lokale Hautreaktionen
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Ketoconazol |
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Bifonazol |
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- Anwendung in der Schwangerschaft nur unter sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung
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- Selten: Lokale Hautreaktionen
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Triazole
Wirkstoffe | Charakteristika | Bevorzugte Einsatzgebiete | Applikationsformen | Wichtige Kontraindikationen | Wichtige Nebenwirkungen |
Fluconazol |
- Breitspektrum-Antimykotika
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Voriconazol |
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Itraconazol |
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Posaconazol |
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Fluconazol ist bei der Aspergillose unwirksam!
Polyen-Antimykotika
Allgemeines [1]
- Wirkmechanismus
- Komplexbildung mit Ergosterol in der Zellmembran von Pilzen → Erhöhung der Membrandurchlässigkeit → Fungizide Wirkung
- Vorteile
- Breites Wirkspektrum
- Kaum Resistenzen
- Nachteile
- Sehr hohe Toxizität
- Lipidformulierung: Senkt Nephrotoxizität deutlich
Wirkstoffe | Charakteristika | Bevorzugte Einsatzgebiete | Applikationsformen | Wichtige Kontraindikationen | Wichtige Nebenwirkungen |
Amphotericin B |
- Intravenös: Sehr nebenwirkungsreich
- Nur lipidformulierte Präparate anwenden
- Sehr breites Wirkspektrum
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Nephrotoxizität
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Fieber, Schüttelfrost
- Übelkeit
- Rigor
- Hypotonie, u.a
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Nystatin |
- Nur lokale Anwendung möglich
- Prophylaktische perorale Gabe bei Immunsuppression
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- Während Schwangerschaft und Stillzeit nur unter sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung
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Echinocandine
Allgemeines [1]
- Wirkmechanismus
- Hemmung der Beta-(1,3)-Glucan-Synthese → Störung der Zellwand → Fungizide Wirkung
- Vorteile
- Breites Wirkspektrum
- Penetration in Biofilme
- Höchste Verträglichkeit unter den systemisch anwendbaren Antimykotika
- Nachteile
- Nicht liquorgängig
- Hohe Therapiekosten
- Hepatotoxizität (insb. bei Micafungin)
Wirkstoffe | Charakteristika | Bevorzugte Einsatzgebiete | Applikationsformen | Wichtige Kontraindikationen | Wichtige Nebenwirkungen |
Caspofungin |
- Kaum Vergleichsdaten bzgl. der antimykotischen Wirkung von Caspofungin und Anidulafungin
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Anidulafungin evtl. etwas besser verträglich
- Derzeit systemische Breitbandantimykotika mit der besten Verträglichkeit
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Anidulafungin |
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Micafungin |
- Hinweise auf stärkere Hepatotoxizität
- Tierexperimentell V.a. kanzerogene Wirkung (Auslösung hepatozellulärer Karzinome)
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- Ähnliches Wirkspektrum wie Caspofungin, aber wegen der möglichen hepatischen Nebenwirkungen derzeit nur zurückhaltende Anwendung
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Weitere Antimykotika
Wirkstoffgruppen | Wirkstoffe | Charakteristika | Bevorzugte Einsatzgebiete | Applikationsformen | Wichtige Kontraindikationen | Wichtige Nebenwirkungen |
Hydroxypyridonderivate | Ciclopirox |
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- Lokal
- Keine Anwendung am Auge
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Allylamine | Terbinafin |
- Schlechte Verträglichkeit
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Benzofurane |
Griseofulvin [5] |
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Pyrimidine |
Flucytosin [5] |
- Schmalspektrumantimykotikum zur systemischen Anwendung
- Synergismus mit Amphotericin B: Kombinationsbehandlung
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Quellen