Antihistaminika

H₁-Antihistaminika lassen sich in zwei Generationen unterteilen. Während die erste Generation aufgrund ihrer Lipophilie und der daraus folgenden ZNS-Gängigkeit mit einer sedierenden Nebenwirkung belastet ist, sind Antihistaminika der zweiten Generation vergleichsweise nebenwirkungsarm. Das Einsatzgebiet der H₁-Antihistaminika ist vorwiegend die Therapie allergischer Reaktionen (z.B. allergische Rhinitis), wobei sie auch bei Kinetosen und als Schlafmittel gegeben werden. H₂-Antihistaminika wurden früher häufig bei der Behandlung der Refluxerkrankung zur Senkung der Magensäureproduktion verwendet, wurden im Laufe der Zeit jedoch vermehrt durch Protonenpumpeninhibitoren ersetzt.

Dimetinden

Diphenhydramin

Clemastin

Loratadin

Cetirizin

Fexofenadin

Cimetidin ^[1][2]

Ranitidin

Keine Gewähr für Vollständigkeit, Richtigkeit und Aktualität der bereitgestellten Inhalte. Die Angaben erfolgen nach sorgfältigster redaktioneller Recherche. Insbesondere aktuelle Warnhinweise und veränderte Empfehlungen müssen beachtet werden. Soweit nicht anders genannt, beziehen sich die genannten Empfehlungen auf Erwachsene.

H₁-Antihistaminika

• Kompetitiver Antagonismus am Histamin-H₁-Rezeptor:
  • Hemmung einer allergischen Bronchokonstriktion
  • Hemmung einer Erhöhung der Gefäßpermeabilität
  • Zentral: Sedierung (deutlich weniger bei Antihistaminika der 2. Generation)

H₂-Antihistaminika

• Kompetitiver Antagonismus am Histamin-H₂-Rezeptor: Senkung der Salzsäureproduktion im Magen

• Sedierung sehr häufig bei Antihistaminika der 1. Generation (>10% der Fälle), bei der 2. Generation leichte Müdigkeit möglich
• Anticholinerge Nebenwirkungen wie Mundtrockenheit, Mydriasis und Tachykardie sind ebenfalls eher bei Antihistaminika der 1. Generation zu erwarten.
• Antiadrenerge (Hypotension) und antiserotonerge (Zunahme des Appetits) Wirkungen kommen vor
• H₂-Antihistaminika
  • Verminderung des Androgenspiegels → U.a. Brustveränderungen (z.B. Gynäkomastie)

Es werden die wichtigsten Nebenwirkungen genannt. Kein Anspruch auf Vollständigkeit.

H₁-Antihistaminika

Kompetitiver Antagonismus am Histamin-H₁-Rezeptor

• 1. Generation: Z.B. Dimetinden, Diphenhydramin, Promethazin
  • Wegen zentraler Wirkung vor allem als Schlafmittel oder Antiemetikum (Diphenhydramin bei Kinetosen) eingesetzt
  • Anaphylaktischer Schock (z.B. Clemastin, Dimetinden)
  • Antiallergikum, Juckreiz
• 2. Generation: Z.B. Fexofenadin, Loratadin, Cetirizin
  • Antiallergikum, Juckreiz: Gegenüber Antihistaminika der 1. Generation bevorzugt, da geringere sedierende Wirkung

H₂-Antihistaminika

• Therapie von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren durch Senkung der Salzsäureproduktion (z.B. Ranitidin).
• Zusätzlich zu H₁-Antihistaminika bei anaphylaktischem Schock

H₁-Antihistaminika

• Anticholinerg-wirkende Antihistaminika (die meisten aus der 1. Generation)
  • Prostatahyperplasie mit Bildung von Restharn
  • Winkelblockglaukom
  • Pylorusstenose
• Die meisten Antihistaminika der 2. Generation dürfen aufgrund von unzureichenden Erfahrungswerten in der Schwangerschaft und Stillzeit sowie bei kleinen Kindern nicht gegeben werden.
  • Loratadin ist hierbei eine Ausnahme, da es eines der am besten untersuchten Antihistaminika der 2. Generation ist und während der Schwangerschaft verabreicht werden darf (→siehe Pharmakotherapie in der Schwangerschaft)

Es werden die wichtigsten Kontraindikationen genannt. Kein Anspruch auf Vollständigkeit.

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H₁-Rezeptorantagonisten

H₂-Rezeptorantagonisten

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1. Fachinformation: Cimetidin acis® 200 mg, Tabletten. . Abgerufen am: 24. Februar 2021.
2. Fachinformation: H2Blocker-ratiopharm® 200 mg/2 ml Injektionslösung. . Abgerufen am: 5. März 2021.
3. Embryotox - Cimetidin. . Abgerufen am: 24. Februar 2021.
4. Ranitidin: EMA überprüft ranitidinhaltige Arzneimittel aufgrund des Nachweises von N-Nitrosodimethylamin (NDMA). Stand: 8. Januar 2021. Abgerufen am: 22. Februar 2021.
5. Ranitidin: Maßnahmen zur Vermeidung von Risiken durch hochdosierte Langzeitbehandlung. Stand: 8. November 2019. Abgerufen am: 15. November 2019.
6. Herold et al.: Innere Medizin. Eigenverlag 2012, ISBN: 978-3-981-46602-7 .
7. Allgemeine und Spezielle Pharmakologie und Toxikologie 2010 .
8. Lüllmann et al.: Pharmakologie und Toxikologie. 15. Auflage Thieme 2002, ISBN: 3-133-68515-5 .
9. Allgemeine und Spezielle Pharmakologie und Toxikologie 2012 .