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Antihistaminika

Letzte Aktualisierung: 2.7.2023

Abstract

H₁-Antihistaminika lassen sich in zwei Generationen unterteilen. Während die erste Generation aufgrund ihrer Lipophilie und der daraus folgenden ZNS-Gängigkeit mit einer sedierenden Nebenwirkung belastet ist, sind Antihistaminika der zweiten Generation vergleichsweise nebenwirkungsarm. Das Einsatzgebiet der H₁-Antihistaminika ist vorwiegend die Therapie allergischer Reaktionen (z.B. allergische Rhinitis), wobei sie auch bei Kinetosen und als Schlafmittel gegeben werden. H₂-Antihistaminika wurden früher häufig bei der Behandlung der Refluxerkrankung zur Senkung der Magensäureproduktion verwendet, wurden im Laufe der Zeit jedoch vermehrt durch Protonenpumpeninhibitoren ersetzt.

Wirkstoffe und Dosierungshinweise

Dimetinden

Wirkstoff	Dimetinden (z.B. Fenistil^®)
Applikation	p.o. i.v.
Standarddosierung	Dimetinden 1–2 mg p.o. 1-1-1 oder Dimetinden ret. 4 mg 0-0-1 Dimetinden 4 mg/4 mL i.v. 1–2×/Tag Notfalldosierung siehe: Antihistaminika im Notfall
Pädiatrische Dosierung	Siehe: Dimetinden (pädiatrisch)
Indikationen	p.o. Allergische Erkrankungen: Urtikaria, diverse Allergien der oberen Atemwege, Arzneimittel- und Nahrungsmittelallergien Pruritus verschiedenen Ursprungs (z.B. Hautausschläge, Insektenstiche), ausgenommen Pruritus bei Cholestase i.v. Zusätzlich zu Adrenalin bei Quincke-Ödem und anaphylaktischen oder anaphylaxieartigen Reaktionen In Verbindung mit einem H₂-Antihistaminikum zur Prophylaxe unerwünschter anaphylaktischer oder anaphylaxieartiger Reaktionen
Kontraindikationen	Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe Stillzeit
DANI	Keine Dosisanpassung erforderlich
DALI	Keine Dosisanpassung erforderlich
Gravidität/Stillzeit	Gravidität: Nur unter strenger Nutzen-Risiko-Abwägung eingeschränkt verwendbar Stillzeit: Die Substanz sollte in der Stillzeit nicht verwendet werden

Diphenhydramin

Wirkstoff	Diphenhydramin (z.B. Emesan^®)
Applikation	p.o. supp.
Indikationen und Standarddosierungen	Ein- und Durchschlafstörungen: Diphenhydramin 50 mg p.o. 0-0-0-1 Übelkeit und Erbrechen: Diphenhydramin 50 mg p.o./supp. bis zu 3×/Tag
Pädiatrische Dosierung	Siehe: Diphenhydramin (pädiatrisch)
Zu beachten	Einnahme sollte 15–30 Minuten vor dem Schlafengehen erfolgen Behandlungsdauer >2 Wochen wird nicht empfohlen
Kontraindikationen	Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe Akuter Asthmaanfall Glaukom Phäochromozytom Prostatahypertrophie Epilepsie Porphyrie Elektrolytstörungen: Hypokaliämie, Hypomagnesiämie Herzrhythmusstörungen (z.B. angeborenes langes QT-Syndrom, Bradykardie) Gleichzeitige Einnahme von Alkohol MAO-Hemmern Mechanische Stenosen im Bereich des Magen-Darm-Kanals, Magen- und Duodenalulzera Schwangerschaft und Stillzeit
DANI	Individuelle Dosisreduktion
DALI	Anwendung mit Vorsicht bei eingeschränkter Leberfunktion, individuelle Dosisreduktion
Gravidität/Stillzeit	Gravidität: Kontraindikation Stillzeit: Kontraindikation

Clemastin

Wirkstoff	Clemastin (z.B. Tavegil^®)
Applikation	p.o. i.v. i.m.
Standarddosierung	Clemastin 1 mg p.o. 1-0-1, Tagesmaximaldosis 6 mg Clemastin 2 mg i.v./i.m. 1-0-1
Indikationen	p.o. Allergische Erkrankungen: Allergische Rhinitis, Urtikaria Pruritus verschiedenen Ursprungs Ekzematöse Erkrankungen, Kontaktdermatitis und Arzneimittelexantheme i.v./i.m. Prophylaxe oder Therapie von allergischen und pseudoallergischen Reaktionen (z.B. auf Kontrastmittel, bei Bluttransfusionen, beim Histamintest) Sekundäre Behandlung (nach Adrenalingabe) bei anaphylaktischen oder anaphylaktoiden Schockzuständen und angioneurotischen Ödemen
Zu beachten	Die i.v. Injektion sollte langsam erfolgen (Injektionsdauer etwa 2-3 Minuten)
Kontraindikationen	Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe Patienten mit Porphyrie Schwangerschaft und Stillzeit
DANI	Keine Dosisanpassung erforderlich
DALI	Keine Dosisanpassung erforderlich
Gravidität/Stillzeit	Gravidität: Unter strenger Nutzen-Risiko-Abwägung eingeschränkt verwendbar (bei gewünschter Sedierung) Stillzeit: Unter strenger Nutzen-Risiko-Abwägung eingeschränkt verwendbar (bei gewünschter Sedierung)

Loratadin

Wirkstoff	Loratadin (z.B. Claritine^®)
Applikation	p.o.
Standarddosierung	Loratadin 10 mg p.o. 1×/Tag, Abendgabe bevorzugt
Indikationen	Prophylaktische und symptomatische Behandlung von allergischer Rhinitis und Konjunktivitis bedingt durch Pollenallergie
Zu beachten	Metabolismus über CYP3A4 und CYP2D6
Kontraindikationen	Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe Kinder unter 12 Jahren: Keine ausreichenden Daten vorhanden
DANI	Keine Dosisanpassung erforderlich
DALI	Empfohlene Dosisreduktion: Loratadin 10 mg p.o. alle 2 Tage
Gravidität/Stillzeit	Gravidität: Substanz gehört zu den Mitteln der Wahl während der Schwangerschaft Stillzeit: Substanz gehört zu den Mitteln der Wahl während der Schwangerschaft

Cetirizin

Wirkstoff	Cetirizin (z.B. Reactine^®)
Applikation	p.o
Standarddosierung	Cetirizin 10 mg p.o. 1×/Tag, Abendgabe bevorzugt Alternativ: Cetirizin 5 mg 1-0-1
Pädiatrische Dosierung	Siehe: Cetirizin (pädiatrisch)
Indikationen	Prophylaktische und symptomatische Behandlung von allergischer Rhinitis und Konjunktivitis Chronische idiopathische Urtikaria
Kontraindikationen	Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe Schwere Niereninsuffizienz (GFR <10ml/min)
DANI	Ab GFR <50 mL/min: Cetirizin 5 mg 1×/Tag Ab GFR <30 mL/min: Cetirizin 5 mg 1× alle 2 Tage Ab GFR <10 mL/min: Kontraindikation
DALI	Keine Dosisanpassung erforderlich
Gravidität/Stillzeit	Gravidität: Substanz gehört zu den Mitteln der Wahl während der Schwangerschaft Stillzeit: Substanz gehört zu den Mitteln der Wahl während der Schwangerschaft

Fexofenadin

Wirkstoff	Fexofenadin (z.B. Telfast^®)
Applikation	p.o.
Standarddosierung	Fexofenadin 120 mg p.o. 1×/Tag
Indikationen	Allergische Rhinitis Chronisch idiopathische Urtikaria
Kontraindikationen	Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe
DANI	Bei eingeschränkter Nierenfunktion wird ein anfängliches Dosierungsintervall von 48 h empfohlen
DALI	Keine Dosisanpassung erforderlich
Gravidität/Stillzeit	Gravidität: Nicht empfohlene Substanz während der Schwangerschaft Stillzeit: Die Substanz sollte in der Stillzeit nicht verwendet werden

Cimetidin ^[1]^[2]

Wirkstoff	Cimetidin (z.B. Cimetidin acis^®)
Applikation	p.o. i.v. i.m.
Standarddosierung	Cimetidin p.o.: 200 mg, 400 mg oder 800 mg Cimetidin i.v.: 200 mg, 400 mg, 1.000 mg oder 2.000 mg (Bolus)
Indikationen	Prophylaxe und Therapie folgender Schleimhautläsionen im oberen Gastrointestinaltrakt (strenge Risiko-Nutzen-Abwägung) Gastroduodenale Ulkuskrankheit: Cimetidin p.o. Peptische Refluxösophagitis Zollinger-Ellison-Syndrom: Cimetidin p.o. Rezidivprophylaxe von Duodenal- und Anastomosenulzera: Cimetidin p.o. Prophylaxe des Mendelson-Syndroms: Cimetidin p.o. oder Cimetidin i.v. Prophylaxe anaphylaktischer Reaktionen im Rahmen der Prämedikation: Cimetidin i.v. Siehe auch: Perioperative Prophylaxe mit Antihistaminika
Zu beachten	Zahlreiche Interaktionen durch Metabolismus über Cytochrom-P450-System Bevorzugt PPIs einsetzen (bei den meisten Indikationen ) Langsame i.v. Injektion (Injektionsdauer 5 min) Dosisreduktion bei Niereninsuffizienz Strenge Indikationsstellung bei Kindern und Jugendlichen Vor Behandlungsbeginn Ausschluss maligner Läsionen, insb. bei Ulcus ventriculi Helicobacter-pylori-Diagnostik, insb. bei Ulcus ventriculi bzw. Ulcus duodeni Nebenwirkungen siehe: Antihistaminika - Nebenwirkung
Kontraindikationen	Absolut: Bekannte oder vermutete Überempfindlichkeit bzw. Allergie gegen Cimetidin (oder sonstige Medikamentenbestandteile) H₂-Antihistaminika
DANI	Niereninsuffizienz: Dosisanpassung von Cimetidin p.o. GFR <50 mL/min: Cimetidin 200 mg 4×/Tag GFR <30 mL/min: Cimetidin 200 mg 3×/Tag GFR <15 mL/min: Cimetidin 200 mg 2×/Tag
DALI	Leberinsuffizienz: Keine Dosisanpassung erforderlich
Gravidität/Stillzeit	Schwangerschaft: Nur unter strenger Nutzen-Risiko-Abwägung ^[3] Stillzeit: Anwendung in der Stillzeit sollte kritisch erfolgen ^[3]

Ranitidin

Wirkstoff	Ranitidin (z.B. Ranimed^®)
Applikation	p.o.
Standarddosierung	Ranitidin 150 mg p.o. 1-0-1 oder 300 mg p.o. 0-0-1 für 4–6 Wochen Bei ausbleibendem Behandlungserfolg kann die Dosis auf Ranitidin 300 mg 1-0-1 erhöht werden
Indikationen	Gastroduodenale Ulzera Rezidivierende Duodenalulzera mit Nachweis einer gleichzeitigen Helicobacter pylori-Infektion (in Kombination mit Amoxicillin und Metronidazol) Refluxösophagitis Prävention von Blutungen aus Ulzerationen oder Erosionen des oberen Gastrointestinaltraktes Stressulkusprophylaxe Prämedikation vor der Narkose, um die Folgen des Säureaspirationssyndroms (Mendelson-Syndrom) zu mildern
Zu beachten	Zulassung in der EU suspendiert wegen Nachweis von N-Nitrosodimethylamin (NDMA) ^[4] H₂-Antihistaminika wie Ranitidin sind bei den meisten Indikationen nicht mehr Mittel der Wahl. Es werden bevorzugt PPIs verwendet. Rote-Hand-Brief zu Ranitidin: Bei Zollinger-Ellison-Syndrom nicht mehr empfohlen wegen Gefahr der übermäßigen Aufnahme von potenziell kanzerogenem NDMA bei hochdosierter Langzeitgabe ^[5]
Kontraindikationen	Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe
DANI	Ab GFR <50 mL/min: Ranitidin 150 mg 1×/Tag
DALI	Keine Dosisanpassung erforderlich
Gravidität/Stillzeit	Gravidität: Nicht empfohlene Substanz während der Schwangerschaft Stillzeit: Die Substanz sollte in der Stillzeit nicht verwendet werden

Keine Gewähr für Vollständigkeit, Richtigkeit und Aktualität der bereitgestellten Inhalte. Die Angaben erfolgen nach sorgfältigster redaktioneller Recherche. Insbesondere aktuelle Warnhinweise und veränderte Empfehlungen müssen beachtet werden. Soweit nicht anders genannt, beziehen sich die genannten Empfehlungen auf Erwachsene.

Übersicht

Gruppe	Generation	Antihistaminikum	Indikation	Charakteristika
H₁-Antihistaminika (H₁R-Antagonisten)	H₁R-Antagonisten der 1. Generation	Dimetinden Diphenhydramin Meclozin Promethazin Clemastin Dimenhydrinat	Antiemetikum Schlafmittel Anaphylaktischer Schock Antiallergikum, Juckreiz	Ausgeprägt sedierend Anticholinerge Nebenwirkungen
H₁-Antihistaminika (H₁R-Antagonisten)	H₁R-Antagonisten der 2. Generation	Loratadin Cetirizin Azelastin Fexofenadin	Antiallergikum, Juckreiz Urtikaria, Angioödem Anaphylaktischer Schock	Kaum sedierend
H₂-Antihistaminika (H₂R-Antagonisten)		Ranitidin Cimetidin	Senkung der Magensäureproduktion	Nur Mittel der 2. Wahl

Wirkung

H₁-Antihistaminika

Kompetitiver Antagonismus am Histamin-H₁-Rezeptor:
- Hemmung einer allergischen Bronchokonstriktion
- Hemmung einer Erhöhung der Gefäßpermeabilität
- Zentral: Sedierung (deutlich weniger bei Antihistaminika der 2. Generation)

H₂-Antihistaminika

Kompetitiver Antagonismus am Histamin-H₂-Rezeptor: Senkung der Salzsäureproduktion im Magen

Nebenwirkung

Sedierung sehr häufig bei Antihistaminika der 1. Generation (>10% der Fälle), bei der 2. Generation leichte Müdigkeit möglich
Anticholinerge Nebenwirkungen wie Mundtrockenheit, Mydriasis, Harnverhalt und Tachykardie sind ebenfalls eher bei Antihistaminika der 1. Generation zu erwarten.
Antiadrenerge (Hypotension) und antiserotonerge (Zunahme des Appetits) Wirkungen kommen vor
H₂-Antihistaminika
- Verminderung des Androgenspiegels → U.a. Brustveränderungen (z.B. Gynäkomastie)

Es werden die wichtigsten Nebenwirkungen genannt. Kein Anspruch auf Vollständigkeit.

Indikation

H₁-Antihistaminika

Kompetitiver Antagonismus am Histamin-H₁-Rezeptor

1. Generation: Z.B. Dimetinden, Diphenhydramin, Promethazin
- Wegen zentraler Wirkung vor allem als Schlafmittel oder Antiemetikum (Diphenhydramin bei Kinetosen) eingesetzt
- Anaphylaktischer Schock (z.B. Clemastin, Dimetinden)
- Antiallergikum, Juckreiz
2. Generation: Z.B. Fexofenadin, Loratadin, Cetirizin
- Antiallergikum, Juckreiz: Gegenüber Antihistaminika der 1. Generation bevorzugt, da geringere sedierende Wirkung

H₂-Antihistaminika

Therapie von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren durch Senkung der Salzsäureproduktion (z.B. Ranitidin).
Zusätzlich zu H₁-Antihistaminika bei anaphylaktischem Schock

Kontraindikation

H₁-Antihistaminika

Anticholinerg-wirkende Antihistaminika (die meisten aus der 1. Generation)
- Prostatahyperplasie mit Bildung von Restharn
- Winkelblockglaukom
- Pylorusstenose
Die meisten Antihistaminika der 2. Generation dürfen aufgrund von unzureichenden Erfahrungswerten in der Schwangerschaft und Stillzeit sowie bei kleinen Kindern nicht gegeben werden.
- Loratadin ist hierbei eine Ausnahme, da es eines der am besten untersuchten Antihistaminika der 2. Generation ist und während der Schwangerschaft verabreicht werden darf (→siehe Pharmakotherapie in der Schwangerschaft)

Es werden die wichtigsten Kontraindikationen genannt. Kein Anspruch auf Vollständigkeit.

Meditricks

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H₁-Rezeptorantagonisten

Meditricks - H1-Rezeptorantagonisten

H₂-Rezeptorantagonisten

Meditricks - H2-Rezeptorantagonisten

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Quellen

Fachinformation: Cimetidin acis® 200 mg, Tabletten.. Abgerufen am: 24. Februar 2021.
Fachinformation: H2Blocker-ratiopharm® 200 mg/2 ml Injektionslösung.. Abgerufen am: 5. März 2021.
Embryotox - Cimetidin.. Abgerufen am: 24. Februar 2021.
Ranitidin: EMA überprüft ranitidinhaltige Arzneimittel aufgrund des Nachweises von N-Nitrosodimethylamin (NDMA).Stand: 8. Januar 2021. Abgerufen am: 22. Februar 2021.
Ranitidin: Maßnahmen zur Vermeidung von Risiken durch hochdosierte Langzeitbehandlung.Stand: 8. November 2019. Abgerufen am: 15. November 2019.
Lüllmann et al.: Pharmakologie und Toxikologie. 15. Auflage Thieme 2002, ISBN: 3-133-68515-5.
Allgemeine und Spezielle Pharmakologie und Toxikologie 2012.

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Antihistaminika

Abstract

Wirkstoffe und Dosierungshinweise

Cimetidin [1][2]

Übersicht

Wirkung

Nebenwirkung

Indikation

Kontraindikation

Meditricks

Quellen

Cimetidin ^[1]^[2]