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Antiemetika

Last updated: 6.10.2020

Abstract

Antiemetika bestehen aus einer heterogenen Gruppe von Pharmaka, die gegen Nausea und Emesis unterschiedlichster Genese eingesetzt werden. Antiemetika können je nach Substanz zentral und/oder peripher wirksam sein und ihre Wirkung über verschiedene Rezeptoren vermitteln. Während beispielsweise Serotonin-Antagonisten an 5-HT₃-Rezeptoren wirken und hochpotente Antiemetika in der Behandlung der Zytostatika assoziierten Nausea sind, wirken spezielle Anticholinergika an M₂-Rezeptoren und werden insbesondere in der Behandlung von Kinetosen verwendet. In der Klinik ist der Dopamin-D₂-Antagonist Metoclopramid (MCP) ein häufig verwendetes Antiemetikum, das jedoch aufgrund seiner zentralen Wirkung mit der Gefahr der extrapyramidalmotorischen Nebenwirkungen mit Anwendungsbeschränkungen einhergeht.

Im Folgenden findet sich eine Übersicht über die verschiedenen Substanzen mit Bezug auf die entsprechenden Wirkweisen, Indikationen und spezifischen Nebenwirkungen.

Wirkstoffe und Dosierungshinweise

Domperidon

Wirkstoff	Domperidon (z.B. Motilium®)
Applikation	p.o.
Standarddosierung	Domperidon 10 mg p.o. 1-1-1
Indikationen	Übelkeit und Erbrechen
Zu beachten	Einnahme sollte 15–30 min vor dem Essen erfolgen Die Substanz kann eine Hyperprolaktinämie verursachen Keine Anwendung bei Kindern <12 Jahren sowie bei Erwachsenen und Jugendlichen mit einem Körpergewicht <35 kg Rote-Hand-Brief zu Domperidon: Gering erhöhtes Risiko schwerer kardialer Nebenwirkungen (QTc-Verlängerung, Torsade-de-Pointes-Tachykardien, ventrikuläre Arrhythmien und plötzlicher Herztod) ^[1] ^[2] Max. Einnahmedauer: 1 Woche
Kontraindikationen	Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe Mittlere und schwere Leberinsuffizienz (Child B und C) Prolaktinom Herzrhythmusstörungen und Zustände, die die Reizleitung beeinflussen, wie z.B. Verlängerung des kardialen Reizleitungsintervalls, insb. der QTc-Zeit Gleichzeitige Anwendung von potenten CYP3A4-Hemmern, die erwiesenermaßen das QT-Intervall verlängern (Clarithromycin, Erythromycin, Itraconazol, orales Ketoconazol, Posaconazol, Ritonavir, Saquinavir, Telithromycin, Telaprevir und Voriconazol) Signifikante Elektrolytstörungen (Hypokaliämie, Hyperkaliämie, Hypomagnesiämie) Herzerkrankungen wie kongestive Herzinsuffizienz Alle Fälle, in denen eine Stimulierung der gastrointestinalen Motilität ein Risiko darstellt, z.B. Gastrointestinale Blutung Mechanische Obstruktion Perforation
DANI	Niereninsuffizienz: Vorsichtige Dosierung unter engmaschiger Kontrolle der Nierenparameter
DALI	Leichte Leberinsuffizienz (Child A): Keine Dosisanpassung erforderlich Mittlere und schwere Leberinsuffizienz (Child B und C): Kontraindikation
Gravidität/Stillzeit	Gravidität: Nur unter strenger Nutzen-Risiko-Abwägung eingeschränkt verwendbar Stillzeit: Unter strenger Nutzen-Risiko-Abwägung eingeschränkt verwendbar

Metoclopramid

Wirkstoff	Metoclopramid (z.B. Paspertin®, MCP®)
Applikation	p.o. i.v.
Standarddosierung	Metoclopramid 10 mg p.o. oder i.v. bis zu 3×/Tag, max. Therapiedauer 5 Tage
Indikationen	Symptomatische Behandlung von Übelkeit und Erbrechen Übelkeit und Erbrechen, die durch akute Migräne hervorgerufen werden Vorbeugung von verzögert auftretender Übelkeit und verzögert auftretendem Erbrechen nach Chemo- oder Strahlentherapie Prämedikation bei Rapid Sequence Induction
Zu beachten	Die Substanz kann eine Hyperprolaktinämie verursachen ZNS-Gängigkeit beachten: Dyskinesien und/oder symptomatisches Parkinson-Syndrom möglich Keine orale Anwendung bei Kindern und Jugendlichen Die Dauer einer intravenösen Anwendung sollte so kurz wie möglich sein
Kontraindikationen	Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe Alle Fälle, in denen eine Stimulierung der gastrointestinalen Motilität ein Risiko darstellt, z.B. Gastrointestinale Blutung Mechanische Obstruktion Perforation Phäochromozytom Erhöhte Hyperprolaktinämieneigung Kombination mit L-Dopa oder anderen Dopaminagonisten Prolaktinom Vermehrte Krampfbereitschaft und/oder Epilepsie Erhöhte Dyskinesiegefahr Neuroleptische oder durch Metoclopramid verursachte Spätdyskinesie in der Vorgeschichte Morbus Parkinson, Patienten mit extrapyramidalmotorischen Störungen Methämoglobinämie Anwendung bei Neugeborenen und Kindern <1 Jahr
DANI	GFR <60 mL/min: Dosishalbierung GFR <15 mL/min: Dosisreduktion um 75%
DALI	Schwere Leberinsuffizienz: Dosishalbierung
Gravidität/Stillzeit	Gravidität: Nur unter strenger Nutzen-Risiko-Abwägung eingeschränkt verwendbar Stillzeit: Die Substanz sollte in der Stillzeit nicht verwendet werden

Dimenhydrinat

Wirkstoff	Dimenhydrinat (z.B. Vomex A®)
Applikation	p.o. Supp. i.v.
Standarddosierung	p.o. und supp.: Bis zu 3× 70 mg/Tag bzw. 2× 150 mg/Tag, Tagesmaximaldosis 5 mg/kgKG bzw. 400 mg i.v.: Bis zu 3× 1 Ampulle (62 mg/10 mL)/Tag i.v., als langsame Kurzinfusion (10 mL/2 min), Tagesmaximaldosis bis zu 4× 1–2 mg/kg KG i.v. bzw. 400 mg
Pädiatrische Dosierung	Siehe: Dimenhydrinat (pädiatrisch)
Indikationen	Symptomatische Behandlung von Übelkeit und Erbrechen
Zu beachten	Sehr häufige Nebenwirkungen: Schläfrigkeit, Benommenheit, Schwindelgefühl und Muskelschwäche Häufige Nebenwirkungen: Anticholinerge Begleiterscheinungen wie Mundtrockenheit, Tachykardie, Erhöhung des Augeninnendrucks und Störungen beim Wasserlassen Verstärkung durch gleichzeitige Gabe von Dimenhydrinat und weiteren Stoffen mit anticholinergen Wirkungen (z.B. Atropin, Biperiden oder trizyklische Antidepressiva) Vorsichtige Anwendung bei Herzrhythmusstörungen, Bradykardie und Herzerkrankungen , Kalium- oder Magnesiummangel
Kontraindikationen	Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff, anderen Antihistaminika oder einem der Hilfsstoffe Einnahme von MAO-Hemmern Akuter Asthmaanfall Engwinkelglaukom Phäochromozytom Porphyrie Benigne Prostatahyperplasie Erhöhte Krampfbereitschaft und/oder Epilepsie Herzrhythmusstörungen Pylorusstenose Erhöhter Hirndruck
DANI	Niereninsuffizienz: Keine Dosisanpassung
DALI	Leberinsuffizienz: Besondere Vorsicht und strenge Indikationsstellung bei eingeschränkter Leberfunktion
Gravidität/Stillzeit	Gravidität: Nur unter strenger Nutzen-Risiko-Abwägung eingeschränkt verwendbar Im 3. Trimenon zu meiden Stillzeit: Die Substanz sollte in der Stillzeit nicht verwendet werden

Ondansetron

Wirkstoff	Ondansetron (z.B. Zofran®)
Applikation	p.o. sublingual i.v.
Indikationen und Standarddosierung	Symptomatische Behandlung von Übelkeit und Erbrechen bei Chemo- oder Strahlentherapie bei Erwachsenen Bolus: 8 mg i.v. als Kurzinfusion über 15 min, anschließend alle 12 Std. 8 mg p.o. (bis zu 5 Tage lang) Hochemetogene Behandlung 8 mg i.v. als langsame Injektion oder als Kurzinfusion über 15 Min. unmittelbar vor der Chemotherapie, gefolgt von 2 weiteren Gaben von 8 mg i.v. alle 2–4 Std. Oder Dauerinfusion von 1 mg/Std. über bis zu 24 Std. Zur PONV-Behandlung oder -Prophylaxe p.o.: 16 mg 1 Std. vor Narkose, alternativ 8 mg p.o. 1 Std. vor der Narkose, postoperativ: 2× 8 mg p.o. alle 8 Std. i.v.: 4 mg als langsame Injektion zur Narkoseeinleitung Tagesmaximaldosis: 32 mg
Zu beachten	Kann die Dickdarmpassagezeit verlängern: Gefahr des subakuten Ileus! Dosisabhängige Verlängerung der QT-Zeit: Vorsichtige Gabe bei Patienten mit Long-QT-Syndrom, Herzinsuffizienz und Bradyarrhythmien sowie bei bestehender Medikation mit Arzneimitteln, welche eine Verlängerung der QT-Zeit oder Störungen des Elektrolythaushalts bewirken können Rote-Hand-Brief zu Ondansetron: Keine Anwendung im 1. Trimenon der Schwangerschaft aufgrund nachweislich erhöhter orofazialer Fehlbildungsrate ^[3] Therapie mit CYP3A4-induzierenden Medikamenten : Senkung der Blutkonzentration von Ondansetron möglich Häufige Nebenwirkungen: Kopfschmerz, Wärmegefühl und Hitzewallungen, Obstipation
Kontraindikationen	Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff, einem anderen selektiven 5-HT3- Rezeptor-Antagonisten oder einem der Hilfsstoffe Anwendung von Apomorphin : Eine Kombination beider Medikamente kann einen starken Blutdruckabfall und Bewusstseinsverlust bewirken
DANI	Niereninsuffizienz: Keine Dosisanpassung
DALI	Leberinsuffizienz: Tagesmaximaldosis 8 mg bei mittelschwerer bis schwerer Einschränkung der Leberfunktion
Gravidität/Stillzeit	Gravidität: Im 1. Trimenon kontraindiziert! Danach nur unter strengster Nutzen-Risiko-Abwägung eingeschränkt verwendbar Stillzeit: Die Substanz sollte in der Stillzeit nicht verwendet werden

Keine Gewähr für Vollständigkeit, Richtigkeit und Aktualität der bereitgestellten Inhalte. Die Angaben erfolgen nach sorgfältigster redaktioneller Recherche. Insbesondere aktuelle Warnhinweise und veränderte Empfehlungen müssen beachtet werden. Soweit nicht anders genannt, beziehen sich die genannten Empfehlungen auf Erwachsene.

Übersicht

Übersicht der Antiemetika
Gruppe	Pharmaka	Rezeptor	Wirkweise	Besonderheiten
Dopamin-Rezeptor-Antagonisten / Prokinetika	Domperidon	D₂	Antiemetische Wirkung an der Area postrema Prokinetische Wirkung: Beschleunigte Magenpassage durch Motilitätssteigerung und Verminderung des Pylorustonus	Prokinetische Wirkung: Einsatz bei diabetischer Gastroparese, postoperativen Motilitätsstörungen, etc. Extrapyramidal-motorische Nebenwirkungen (EPS) bei Metoclopramid!
Dopamin-Rezeptor-Antagonisten / Prokinetika	Metoclopramid	D₂	Antiemetische Wirkung im ZNS(!) und an der Area postrema Prokinetische Wirkung: Beschleunigte Magenpassage durch Motilitätssteigerung und Verminderung des Pylorustonus Tonussteigerung des unteren Ösophagussphinkters
Serotonin-Rezeptor-Antagonisten	Ondansetron, Granisetron	5-HT₃	Antiemetische Wirkung an der Area postrema Periphere Hemmung der vagalen Afferenzen des Magen-Darm-Trakts	Besonders gut wirksam bei Zytostatika- und Strahlen-induziertem Erbrechen
Anticholinergika	Scopolamin	Muskarinrezeptoren	Antiemetische Wirkung an der Area postrema Periphere Hemmung der vagalen Afferenzen des Magen-Darm-Trakts	Besonders gut wirksam bei Kinetosen bzw. vestibulär-induzierter Nausea und Emesis
Antihistaminika	Meclozin , Dimenhydrinat, Diphenhydramin	H₁	Antiemetische Wirkung im ZNS	Sedierende Wirkung
Neurokinin-Rezeptor-Antagonisten	Aprepitant	NK₁	Antiemetische Wirkung im ZNS	Interaktion mit CYP-Enzymen (CYP3A4): Zahlreiche Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Glucocorticoide	Dexamethason	Wirkmechanismus nicht bekannt		Einsatz vor allem im Rahmen einer PONV Anwendung i.d.R. in Kombination mit anderen Substanzen

Wirkung

Antiemetika können je nach Substanz zentral und/oder peripher wirksam sein und ihre Wirkung über verschiedene Rezeptoren vermitteln (siehe Übersicht)

Nebenwirkung

Dopamin-Rezeptor-Antagonisten / Prokinetika
- Metoclopramid
  - Überdosierung führt zu reversiblen extrapyramidalen Störungen mit Dyskinesien und Dystonien → Antidot: Biperiden (Anticholinergikum)
  - Da extrapyramidale Nebenwirkungen besonders bei Kindern auftreten, wird häufig zunächst Domperidon eingesetzt, welches kaum die Blut-Hirn-Schranke passiert
  - Keine Kombination mit Antipsychotika aufgrund der Zunahme des Risikos von Dyskinesien!
- Domperidon
  - Deutlich geringere Nebenwirkungen im Vergleich zu Metoclopramid bei peripherer Wirkung
  - Kardiale Arrhythmien sind beschrieben worden
Serotonin-Rezeptor-Antagonisten
- Kopfschmerzen
- Anstieg der Leberwerte (bei etwa 3% der Patienten)
- Obstipation
Anticholinergika
- Anticholinerge Nebenwirkungen
- Sedierung
Antihistaminika
- Sedierung
- Anticholinerge Nebenwirkungen
Neurokinin-Rezeptor-Antagonisten
- Schwächegefühl
- Müdigkeit
- Schluckauf

Es werden die wichtigsten Nebenwirkungen genannt. Kein Anspruch auf Vollständigkeit.

Indikation

Unspezifische Nausea und Emesis, bspw. bei Migräne
Tumortherapie-induzierte Nausea und Emesis
Kinetosen
Darmmotilitätsstörungen, bspw. durch diabetische Gastroparese
Postoperative Übelkeit und Erbrechen (PONV)
- Risiko durch präoperative Anamnese ermittelbar, bspw. mithilfe des Apfel-Scores
- PONV-Risikofaktoren: ♀, PONV/Kinetosen in der Anamnese, Nichtraucherstatus, postoperative Opioidgabe
- PONV-Prophylaxe: Bei Risikofaktoren TIVA bevorzugen (i.d.R. mit Propofol), medikamentöse Prophylaxe bspw. mit Dexamethason
- PONV-Therapie: Bspw. mit Ondansetron oder Droperidol

Kontraindikation

Dopamin-Rezeptor-Antagonisten
- Mechanischer Ileus
- Prolaktin-abhängige Tumoren
- Metoclopramid: Morbus Parkinson
Serotonin-Rezeptor-Antagonisten: Schwangerschaft , Stillzeit, kleine Kinder
Anticholinergika: Siehe Kontraindikationen für Anticholinergika
Antihistaminika: Siehe Kontraindikationen für Antihistaminika

Es werden die wichtigsten Kontraindikationen genannt. Kein Anspruch auf Vollständigkeit.

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Metoclopramid und Domperidon

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Quellen

Rote-Hand-Brief zu Domperidon: Erinnerung an Maßnahmen zur Minimierung kardialer Risiken. Stand: 29. April 2019. Abgerufen am: 2. Mai 2019.
Rote-Hand-Brief zu Domperidon: Neue Empfehlungen zur Minimierung kardialer Risiken. Stand: 20. August 2014. Abgerufen am: 2. Mai 2019.
Rote-Hand-Brief zu Ondansetron 10/2019: Erhöhtes Risiko orofazialer Fehlbildungen bei der Anwendung im ersten Trimenon der Schwangerschaft. Stand: 1. Oktober 2019. Abgerufen am: 9. Oktober 2019.
Apfel et al.: Übelkeit und Erbrechen in der postoperativen Phase In: Der Anaesthesist. Band: 56, Nummer: 11, 2007, doi: 10.1007/s00101-007-1210-0 . | Open in Read by QxMD p. 1170-1180.
Kazemi-Kjellberg et al.: Treatment of established postoperative nausea and vomiting: a quantitative systematic review In: BMC Anesthesiology. Band: 1, Nummer: 1, 2001, doi: 10.1186/1471-2253-1-2 . | Open in Read by QxMD .
Karow, Lang-Roth: Allgemeine und Spezielle Pharmakologie und Toxikologie 2020. 28. Auflage Eigenverlag 2019, ISBN: 978-3-982-12230-4 .