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Parasympatholytika

Letzte Aktualisierung: 1.2.2023

Abstract

Parasympatholytika (Anticholinergika) heben über eine kompetitive Hemmung die Effekte von Acetylcholin an muskarinergen Cholinozeptoren auf. Acetylcholin wird postganglionär verdrängt, wobei alle Parasympatholytika ähnliche Eigenschaften wie Atropin, dem Leitpharmakon der Medikamentengruppe, aufweisen. Unterschieden wird in lipophile (tertiäre, z.B. Atropin) und weniger lipophile Substanzen (quartäre, z.B. Butylscopolamin), die schwerer resorbierbar und nicht ZNS-gängig sind. Die störendste Nebenwirkung der Parasympatholytika ist die Mundtrockenheit, während andere Nebenwirkungen wie Erhöhung der Herzfrequenz oder eine periphere Vasokonstriktion, außer im Falle einer Intoxikation, häufig nicht bemerkt werden.

Wirkstoffe und Dosierungshinweise

Butylscopolamin

Wirkstoff	Butylscopolamin (z.B. Buscopan®)
Applikation	p.o. i.v.
Standarddosierung	Butylscopolamin 10–20 mg p.o. 3–5×/Tag, Maximaldosis 100 mg/Tag
Indikationen	Krämpfe und Koliken des Gastrointestinaltraktes (insb. Gallenkolik) und des Genitaltraktes Für Koliken bei Urolithiasis nicht mehr empfohlen Zur Ruhigstellung des Gastrointestinaltraktes bei endoskopischen Interventionen (z.B. Polypektomie)
Zu beachten	Insb. bei intravenöser Anwendung: Anticholinerge Komplikationen
Kontraindikationen	Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe Engwinkelglaukom Tachykardie oder Tachyarrhythmia absoluta (z.B. bei Hyperthyreose, Herzinsuffizienz) Gastrointestinale Obstruktionen Megakolon Obstruktionen der ableitenden Harnwege Myasthenia gravis
DANI	Niereninsuffizienz: Keine Dosisanpassung erforderlich
DALI	Leberinsuffizienz: Keine Dosisanpassung erforderlich
Gravidität/Stillzeit	Gravidität Fachinformation: Nicht empfohlene Substanz während der Schwangerschaft aufgrund mangelnder Studien Embryotox: Spasmolytikum der Wahl unter strenger Indikationsstellung ^[1] Als Off-Label Use zur Analgesie in der Geburtshilfe eingesetzt Systemische Effekte auf fetale Herzfrequenz möglich Stillzeit: Einsatz nach Nutzen-Risiko-Abwägung (Fachinformation), Einsatz in Stillzeit möglich (Embryotox) Bei mehrfacher parenteraler Anwendung systemische Effekte auf kindliche Herzfrequenz möglich

Keine Gewähr für Vollständigkeit, Richtigkeit und Aktualität der bereitgestellten Inhalte. Die Angaben erfolgen nach sorgfältigster redaktioneller Recherche. Insbesondere aktuelle Warnhinweise und veränderte Empfehlungen müssen beachtet werden. Soweit nicht anders genannt, beziehen sich die genannten Empfehlungen auf Erwachsene.

Übersicht

Parasympatholytika können anhand ihrer chemischen Eigenschaften oder ihrer Rezeptoraffinität eingeteilt werden.

Einteilung anhand chemischer Eigenschaften

Einteilung der Parasympatholytika nach chemischen Eigenschaften
Substanz	Chemische Eigenschaften
Atropin	Tertiäre Amine → Lipophil Gute orale Bioverfügbarkeit Liquorgängig
Scopolamin
Tropicamid
Biperiden
Oxybutynin, Darifenacin, Tolterodin
Butylscopolamin	Quartäre Amine → Hydrophil Geringe orale Bioverfügbarkeit Keine Liquorgängigkeit
Ipratropiumbromid
Tiotropiumbromid

Einteilung anhand Rezeptoraffinität

Einteilung der Parasympatholytika nach Rezeptoraffinität
	Wirkweise	Substanzen
M_XR-Antagonisten	Blockade muscarinerger Cholinozeptoren (alle Subtypen)	Atropin Biperiden Butylscopolamin Scopolamin
M₃R-Antagonisten	Präferierte Blockade des muscarinergen M₃-Cholinozeptors	Ipratropiumbromid Tiotropiumbromid

Wirkung

Wirkung von Parasympatholytika
Auge	Mydriasis Akkommodationslähmung Verengung des Kammerwinkels → Kammerwasserabfluss↓ → Augeninnendruck↑
Bronchialsystem	Bronchodilatation Abnahme der bronchialen Sekretion
Herz	Zunahme der Herzfrequenz Verkürzung der AV-Überleitung Der Blutdruck wird nur in höheren Dosierungen beeinflusst
Gefäße	Steigerung des Blutdrucks
Magen-Darm-Trakt	Abnahme der Peristaltik Speichel- und Magensaftsekretion↓
Schweißdrüsen	Verminderte Sekretion
Harnblase	Tonusabnahme

Parasympatholytika (Anticholinergika) heben über eine kompetitive Hemmung die Wirkung von Parasympathomimetika an m-Cholinozeptoren (Acetylcholinrezeptoren) auf!

Überblick über das autonome Nervensystem Wirkmechanismen: Parasympathomimetika und Parasympatholytika

Indikation, Nebenwirkung und Kontraindikation

Parasympatholytika
ZNS-Gängigkeit	Wirkstoffe	Indikation	Spezielle Wirkung und Nebenwirkung		Allgemeine anticholinerge Nebenwirkungen	Allgemeine Kontraindikationen und Interaktionen
ZNS-gängig	Atropin	Hämodynamisch relevante Bradykardie Therapeutische Mydriasis Antidot: Intoxikation mit Phosphorsäureestern oder Physostigmin	Leitsubstanz Wirkung dosisabhängig Geringe Dosis: Herzfrequenz↓ Hohe Dosis: Herzfrequenz↑ (Ausmaß abhängig vom Vagotonus ) Zentrale Erregung: Unruhe, Halluzinationen		Mydriasis, Akkommodationsstörung Augeninnendruck↑ Tachykardie Mundtrockenheit Steigerung des Magen-pH Hyperthermie, Hautrötung Miktionsstörung/Harnverhalt Verdauungsstörungen, Darmatonie	Allgemeine Kontraindikationen Glaukom Restharn Blasenentleerungsstörung Prostatahyperplasie Stenosen im Gastrointestinaltrakt Paralytischer Ileus Tachykardie/Tachyarrhythmie Hyperthyreose, thyreotoxische Krise Akutes Lungenödem Myasthenia gravis Stillzeit Strenge Indikationsstellung in der Schwangerschaft Interaktionen Additive cholinerge Effekte Amantadin Einige Antiarrhythmika (bspw. Procainamid) Antihistaminika Trizyklische und tetrazyklische Antidepressiva Antipsychotika (Phenothiazine, Butyrophenone) Methylphenidat Dopaminantagonisten (Metoclopramid) Tolterodin: CYP3A4-Interaktion
	Scopolamin	Diagnostische/therapeutische Mydriasis Kinetosen (als Pflaster)	Ausgeprägt antiemetisch Sekretionshemmung Zentrale Dämpfung Kontraindikation: Zentrale Durchblutungsstörungen/Zerebralsklerose
	Homatropin, Tropicamid	Diagnostische Mydriasis	Weitstellung der Pupille (lokale Appilkation) Kurze Wirkdauer, insb. Tropicamid
	Biperiden	Morbus Parkinson Antipsychotika-induzierte extrapyramidale Störungen (EPMS)	Wirkung insb. an zentralen M₁-Cholinozeptoren Ausgleich des relativen cholinergen Überschusses Zerebrale Anfallsbereitschaft↑ ^[3]
	Oxybutynin, Darifenacin, Tolterodin	Starker Harndrang bspw. Imperativer Harndrang bei Überaktivität des M. detrusor vesicae Dranginkontinenz Pollakisurie	Wirkung insb. auf glatte Muskulatur Spasmolyse Tonus↓ der Harnblase
Nicht ZNS-gängig	Butylscopolamin	Spasmen der glatten Muskulatur, bspw. im Rahmen einer Pankreatitis im Rahmen einer akuten Choledocholithiasis Darmkoliken im Bereich des weiblichen Genitales	Spasmolyse Peristaltik↓ Speichel- und Magensaftsekretion↓ Tonus↓ der Harnblase
	Ipratropiumbromid	COPD (ab Gruppe A einsetzbar) (siehe auch: COPD-Stufentherapie) Auch Akutmedikation bei Exazerbation mit Atemnot Asthma bronchiale Initialtherapie bei akutem Asthmaanfall	Bronchodilatation Bronchiale Sekretion↓ Herzfrequenz↑	Kurze Wirkdauer (SAMA)
	Tiotropiumbromid	COPD (ab Gruppe A einsetzbar) (siehe auch: COPD-Stufentherapie) Asthma bronchiale (siehe auch: Stufentherapie bei Asthma bronchiale)	Bronchodilatation Bronchiale Sekretion↓ Herzfrequenz↑	Lange Wirkdauer (LAMA)

Es werden die wichtigsten Nebenwirkungen, Kontraindikationen und Interaktionen genannt. Es besteht kein Anspruch auf Vollständigkeit.

Für weitere Informationen zu den verschiedenen Parasympatholytika siehe auch:
- Parkinson-Medikamente
- Anticholinerges Syndrom
- Therapie der COPD
- Therapie des Asthma bronchiale
- Vergiftung mit Phosphorsäureester

Im Extremfall kann bei einer Überdosierung ein anticholinerges Syndrom ausgelöst werden („feuerrot, glühend heiß, strohtrocken, total verrückt“)!

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Quellen

Karow: Allgemeine und Spezielle Pharmakologie und Toxikologie 2021. 29. Auflage Thomas Karow (Verlag) 2020, ISBN: 978-3-982-12231-1 .
Fachinformation Biperiden. Stand: 1. September 2015. Abgerufen am: 17. März 2022.
Butylscopolamin. . Abgerufen am: 2. Dezember 2019.
Grehn: Augenheilkunde. 29. Auflage Springer 2005, ISBN: 3-540-25699-7 .
Freissmuth et al.: Pharmakologie und Toxikologie. Springer 2012, ISBN: 978-3-642-12353-5 .