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Parasympatholytika

Letzte Aktualisierung: 28.10.2020

Abstract

Parasympatholytika (Anticholinergika) heben über eine kompetitive Hemmung die Wirkung von Parasympathomimetika am M-Cholinorezeptor auf. Acetylcholin wird postganglionär verdrängt, wobei alle Parasympatholytika ähnliche Eigenschaften wie Atropin, dem Leitpharmakon der Medikamentengruppe, aufweisen. Unterschieden wird in lipophile (tertiäre, z.B. Atropin) und weniger lipophile Substanzen (z.B. Butylscopolamin), die schwerer resorbierbar und nicht ZNS-gängig sind. Die störendste Nebenwirkung der Parasympatholytika ist die Mundtrockenheit, während andere Nebenwirkungen wie Erhöhung der Herzfrequenz oder eine periphere Vasokonstriktion, außer im Falle einer Intoxikation, häufig nicht bemerkt werden.

Wirkstoffe und Dosierungshinweise

Butylscopolamin

Wirkstoff	Butylscopolamin (z.B. Buscopan®)
Applikation	p.o. i.v.
Standarddosierung	Butylscopolamin 10–20 mg p.o. 3–5×/Tag, Maximaldosis 100 mg/Tag
Indikationen	Krämpfe und Koliken des Gastrointestinaltraktes (insb. Gallenkolik) und des Genitaltraktes Für Koliken bei Urolithiasis nicht mehr empfohlen Zur Ruhigstellung des Gastrointestinaltraktes bei endoskopischen Interventionen (z.B. Polypektomie)
Zu beachten	Insb. bei intravenöser Anwendung: Anticholinerge Komplikationen
Kontraindikationen	Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe Engwinkelglaukom Tachykardie oder Tachyarrhythmia absoluta (z.B. bei Hyperthyreose, Herzinsuffizienz) Gastrointestinale Obstruktionen Megakolon Obstruktionen der ableitenden Harnwege Myasthenia gravis
DANI	Niereninsuffizienz: Keine Dosisanpassung erforderlich
DALI	Leberinsuffizienz: Keine Dosisanpassung erforderlich
Gravidität/Stillzeit	Gravidität Fachinformation: Nicht empfohlene Substanz während der Schwangerschaft aufgrund mangelnder Studien Embryotox: Spasmolytikum der Wahl unter strenger Indikationsstellung ^[1] Als Off-Label Use zur Analgesie in der Geburtshilfe eingesetzt Systemische Effekte auf fetale Herzfrequenz möglich Stillzeit: Einsatz nach Nutzen-Risiko-Abwägung (Fachinformation), Einsatz in Stillzeit möglich (Embryotox) Bei mehrfacher parenteraler Anwendung systemische Effekte auf kindliche Herzfrequenz möglich

Keine Gewähr für Vollständigkeit, Richtigkeit und Aktualität der bereitgestellten Inhalte. Die Angaben erfolgen nach sorgfältigster redaktioneller Recherche. Insbesondere aktuelle Warnhinweise und veränderte Empfehlungen müssen beachtet werden. Soweit nicht anders genannt, beziehen sich die genannten Empfehlungen auf Erwachsene.

Übersicht

Übersicht der Parasympatholytika
Substanz	Chemische Eigenschaften	Wichtige Fakten
Atropin	Tertiäre Amine → Lipophil Gute orale Bioverfügbarkeit Liquorgängig	Leitsubstanz Indikation Bevorzugte Substanz bei Bradykardien während einer Allgemeinanästhesie Antidot bei akzidenteller Vergiftung mit Phosphorsäureestern oder Physostigmin Auge: Lange Wirkdauer → Nur zur therapeutischen, nicht zur diagnostischen Mydriasis (Augenhintergrundspiegelung)
Scopolamin		Wirkprofil ähnlich wie Atropin Besondere Wirkung Ausgeprägte zentrale Dämpfung (teilweise mit Amnesien) Antiemetisch Indikation: Kinetosen
Tropicamid		Wirkprofil ähnlich wie Atropin, aber deutlich kürzere Wirkdauer Indikation Auge: Kurze Wirkdauer → Vor allem zur diagnostischen Mydriasis (Augenhintergrundspiegelung)
Biperiden		Indikation Antidot bei Antipsychotika-induzierten extrapyramidalen Störungen (EPS) Therapieoption bei Morbus Parkinson
Oxybutynin, Darifenacin, Tolterodin		Wirkung vor allem auf glatte Muskulatur → Spasmolyse Indikation: Imperativer Harndrang bei Überaktivität des M. detrusor vesicae, Dranginkontinenz, Pollakisurie
Butylscopolamin	Quartäre Amine → Hydrophil Geringe orale Bioverfügbarkeit Keine Liquorgängigkeit	Ausgeprägte Wirkung an glatter Muskulatur des Magen-Darm-Trakts und der Harnblase→ Bevorzugtes Spasmolytikum Gute Wirkung bei intravenöser Gabe, begrenzt bei oraler Gabe Indikation Spasmolyse (z.B. bei Pankreatitis oder akuter Choledocholithiasis)
Ipratropiumbromid		Ausgeprägte Wirkung auf das Bronchialsystem und den Kreislauf Indikation (inhalativ) Asthma bronchiale (Akuttherapie bei therapierefraktärem Asthma) COPD (ab Stufe I)
Tiotropiumbromid		Wirkprofil ähnlich wie Ipratropiumbromid, aber deutlich längere Wirkdauer Indikation (Inhalativ) COPD (ab Stufe II) zur Dauertherapie Asthma bronchiale (ggf. zusätzlich in Stufe 4-5 bei Patienten ≥12 Jahren)

Wirkung

Parasympatholytika (Anticholinergika) heben über eine kompetitive Hemmung die Wirkung von Parasympathomimetika am M-Cholinorezeptor (Acetylcholinrezeptor) auf!

Wirkung von Parasympatholytika
Auge	Mydriasis Akkommodationslähmung Verengung des Kammerwinkels
Bronchialsystem	Bronchodilatation Abnahme der bronchialen Sekretion
Herz	Zunahme der Herzfrequenz Verkürzung der AV-Überleitung Der Blutdruck wird nur in höheren Dosierungen beeinflusst
Gefäße	Aufhebung der parasympathomimetischen Wirkung
Magen-Darm-Trakt	Abnahme der Peristaltik Speichel- und Magensaftsekretion↓
Schweißdrüsen	Verminderte Sekretion
Harnblase	Tonusabnahme

Überblick über das autonome Nervensystem Wirkmechanismen von Parasympathomimetika und Parasympatholytika

Nebenwirkung

Anticholinerge Nebenwirkungen
	Nebenwirkungen	Kontraindikationen
Unterdrückung von Drüsenfunktionen	Mundtrockenheit Steigerung des Magen-pH Hyperthermie und Hautrötung
Herz-Kreislauf	Tachykardie Vasokonstriktion	Tachyarrhythmien Herzinsuffizienz
Tonusverminderung der glatten Muskulatur	Darmatonie/Verdauungsstörungen Miktionsstörung/Harnverhalt	Colitis ulcerosa Achalasie Harnverhalt Prostatahyperplasie
Auge	Glaukom Akkommodationsstörung	Glaukom
ZNS	Erregung bei ZNS-gängigen/lipophilen Parasympatholytika (z.B. Atropin)	Myasthenia gravis Zerebralsklerose

Im Extremfall kann bei einer Überdosierung ein anticholinerges Syndrom ausgelöst werden!

Es werden die wichtigsten Nebenwirkungen genannt. Kein Anspruch auf Vollständigkeit.

Indikation

Bradykarde Herzrhythmusstörungen
Perioperativ
Diagnostische oder therapeutische Mydriasis
Koliken
- Darmkoliken
Chronisch obstruktive Lungenerkrankung: Ipratropiumbromid
Parkinsonoide Erkrankungen und EPS: Biperiden
Detrusorhyperaktivität, -Instabilität bei einer Dranginkontinenz

Kontraindikation

Die Kontraindikationen leiten sich im Wesentlichen von den typischen anticholinergen Nebenwirkungen ab (siehe Anticholinerge Nebenwirkungen).

Es werden die wichtigsten Kontraindikationen genannt. Kein Anspruch auf Vollständigkeit.

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Atropin

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Anticholinerges Syndrom

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Ipra- & Tiotropiumbromid

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Quellen

Butylscopolamin. . Abgerufen am: 2. Dezember 2019.
Grehn: Augenheilkunde. 29. Auflage Springer 2005, ISBN: 3-540-25699-7 .
Allgemeine und Spezielle Pharmakologie und Toxikologie 2012 .
Freissmuth et al.: Pharmakologie und Toxikologie. Springer 2012, ISBN: 978-3-642-12353-5 .