Antihistaminika

H₁-Antihistaminika lassen sich in zwei Generationen unterteilen. Während die erste Generation aufgrund ihrer Lipophilie und der daraus folgenden ZNS-Gängigkeit mit einer sedierenden Nebenwirkung belastet ist, sind Antihistaminika der zweiten Generation vergleichsweise nebenwirkungsarm. Das Einsatzgebiet der H₁-Antihistaminika ist vorwiegend die Therapie allergischer Reaktionen (z.B. allergische Rhinitis), wobei sie auch bei Kinetosen und als Schlafmittel gegeben werden. H₂-Antihistaminika wurden früher häufig bei der Behandlung der Refluxerkrankung zur Senkung der Magensäureproduktion verwendet, wurden im Laufe der Zeit jedoch vermehrt durch Protonenpumpeninhibitoren ersetzt.

H₁-Antihistaminika

• Kompetitiver Antagonismus am Histamin-H₁-Rezeptor:
  • Hemmung einer allergischen Bronchokonstriktion
  • Hemmung einer Erhöhung der Gefäßpermeabilität
  • Zentral: Sedierung (deutlich weniger bei Antihistaminika der 2. Generation)

H₂-Antihistaminika

• Kompetitiver Antagonismus am Histamin-H₂-Rezeptor: Senkung der Salzsäureproduktion im Magen

• Sedierung sehr häufig bei Antihistaminika der 1. Generation (>10% der Fälle), bei der 2. Generation leichte Müdigkeit möglich
• Anticholinerge Nebenwirkungen wie Mundtrockenheit, Mydriasis, Harnverhalt und Tachykardie sind ebenfalls eher bei Antihistaminika der 1. Generation zu erwarten.
• Antiadrenerge (Hypotension) und antiserotonerge (Zunahme des Appetits) Wirkungen kommen vor
• H₂-Antihistaminika
  • Verminderung des Androgenspiegels → U.a. Brustveränderungen (z.B. Gynäkomastie)

Es werden die wichtigsten Nebenwirkungen genannt. Kein Anspruch auf Vollständigkeit.

H₁-Antihistaminika

Kompetitiver Antagonismus am Histamin-H₁-Rezeptor

• 1. Generation: Z.B. Dimetinden, Diphenhydramin, Promethazin
  • Wegen zentraler Wirkung vor allem als Schlafmittel oder Antiemetikum (Diphenhydramin bei Kinetosen) eingesetzt
  • Anaphylaktischer Schock (z.B. Clemastin, Dimetinden)
  • Antiallergikum, Juckreiz
• 2. Generation: Z.B. Fexofenadin, Loratadin, Cetirizin
  • Antiallergikum, Juckreiz: Gegenüber Antihistaminika der 1. Generation bevorzugt, da geringere sedierende Wirkung

H₂-Antihistaminika

• Therapie von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren durch Senkung der Salzsäureproduktion (z.B. Ranitidin).
• Zusätzlich zu H₁-Antihistaminika bei anaphylaktischem Schock

H₁-Antihistaminika

• Anticholinerg-wirkende Antihistaminika (die meisten aus der 1. Generation)
  • Prostatahyperplasie mit Bildung von Restharn
  • Winkelblockglaukom
  • Pylorusstenose
• Die meisten Antihistaminika der 2. Generation dürfen aufgrund von unzureichenden Erfahrungswerten in der Schwangerschaft und Stillzeit sowie bei kleinen Kindern nicht gegeben werden.
  • Loratadin ist hierbei eine Ausnahme, da es eines der am besten untersuchten Antihistaminika der 2. Generation ist und während der Schwangerschaft verabreicht werden darf (→siehe Pharmakotherapie in der Schwangerschaft)

Es werden die wichtigsten Kontraindikationen genannt. Kein Anspruch auf Vollständigkeit.

Häufig verwendete systemische Antihistaminika

Aufgrund der zentralnervösen Nebenwirkungen von H₁-Antihistaminika der 1. Generation (bspw. Dimetinden) sollten im Kindesalter Präparate der 2. Generation (bspw. Cetirizin oder Desloratadin) bevorzugt werden! ^[5][6]

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H₁-Rezeptorantagonisten

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