Abstract
Antisympathotonika und Sympatholytika senken die Aktivität des Sympathikus. Während Sympatholytika die (Nor‑)Adrenalin-Rezeptoren an den Erfolgsorganen blockieren, hemmen Antisympathotonika die Synthese, Speicherung oder Freisetzung von Noradrenalin. Beide Substanzgruppen werden vorwiegend in der Kombinationstherapie der arteriellen Hypertonie eingesetzt, sind dabei jedoch (mit Ausnahme der Betablocker) nicht Mittel der ersten Wahl.
Allgemeine Wirkmechanismen
Der Sympathikus kann über zwei Mechanismen auf direkte Weise gehemmt werden :
- Sympatholytika: Vermindern die Wirkung sympathischer Hormone und Neurotransmitter (die endogenen Katecholamine Adrenalin und Noradrenalin) durch Blockade der wirkungsvermittelnden Rezeptoren
- Antisympathotonika: Verringern den Sympathikotonus durch Senkung der Produktion, Speicherung und Freisetzung der endogenen Katecholamine (vorwiegend Noradrenalin)
Alle drei Medikamentengruppen der direkten Sympathikus-Hemmung, α-Blocker, β-Blocker und Antisympathotonika, können zur Therapie der arteriellen Hypertonie eingesetzt werden.
Übersicht der Katecholaminwirkung nach Rezeptoren
Siehe auch: Sympathomimetische Wirkung
- Postsynaptische α1-Rezeptoren: Verursachen eine Kontraktion von glatten Muskelzellen in Gefäßen, Blasenhals etc. (sympathischer Grundtonus)
- Präsynaptische α2-Rezeptoren: Vermitteln ein negatives Feedback bei Noradrenalin-Ausschüttung und somit eine Drosselung der Sympathikusaktivität (gegensätzliche Wirkung zu α1) sowie weitere inhibitorische Effekte (Sedierung, anticholinerge Wirkung)
- Postsynaptische α2-Rezeptoren: Liegen vor allem im Ncl. tractus solitarii der Medulla oblongata, wo sie die Blutdruckregulation z.B. über den Barorezeptorreflex vermitteln
Antisympathotonika
Allen Antisympathotonika gemeinsam ist die orthostatische Dysregulation als entscheidende Nebenwirkung!
Wirkmechanismus | Indikation | Nebenwirkungen | |
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Clonidin |
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α-Methyldopa |
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Urapidil |
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Moxonidin |
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Reserpin |
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Tizanidin |
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Alle Antisympathotonika können als Reservemedikamente in der Kombinationstherapie der Hypertonie eingesetzt werden! Moxonidin wird dabei aufgrund von guter Verträglichkeit zunehmend bedeutsamer!
Alpha-Blocker
Wirkmechanismus | Indikation | Nebenwirkungen | |
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Doxazosin |
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Prazosin | |||
Terazosin | |||
Indoramin | |||
Tamsulosin und Alfuzosin |
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Phenoxybenzamin |
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Yohimbin |
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α-Blocker sind in der Behandlung der Hypertonie nur Mittel der 2. Wahl, da für sie bisher keine Verbesserung der Prognose nachgewiesen werden konnte.