Benzodiazepine

Benzodiazepine werden wegen ihrer breiten therapeutischen Wirkung im Rahmen mehrerer Krankheitsbilder eingesetzt. Sie verstärken über eine Bindung am GABA_A-Rezeptor die inhibitorische GABAerge Transmission und wirken dadurch anxiolytisch, hypnotisch, muskelrelaxierend und anfallssuppressiv. Verwendet werden sie vorwiegend bei Angst- und Spannungszuständen sowie bei Schlafstörungen und epileptischen Anfällen. Wichtige Nebenwirkungen sind Amnesien sowie Atemdepressionen. Im Alltag werden Benzodiazepine jedoch wegen ihres starken Abhängigkeitspotenzials gefürchtet (strenge Indikationsstellung erforderlich).

Für Informationen zu Benzodiazepinintoxikation und -abhängigkeit siehe: Sedativa (Intoxikation und Abhängigkeit)

Wirkmechanismus

• Mechanismus: GABA ist ein inhibitorischer ZNS-Transmitter → α-Untereinheit des GABA_A-Rezeptors wird von den Benzodiazepinen gebunden → GABA-Wirkung↑ → Öffnungsfrequenz von Chlorid-Kanälen↑ → Inhibitorische GABAerge Wirkung↑ → Reduktion der neuronalen Erregbarkeit
• Folge: Demnach können Benzodiazepine vereinfacht als indirekte GABA_A-Agonisten bezeichnet werden

Wirkungen und Indikationen

Einteilung nach Wirkdauer

Verschreibung von Benzodiazepinen

• Strenge Indikationsstellung, insb. bei Vorhandensein zusätzlicher komorbider Abhängigkeitserkrankungen
• Zeitlich begrenzte Verordnungsdauer
• Feste Einnahmeschemata statt Einnahme bei Bedarf
• Wenn notwendig Ausschleichschema beim Absetzen
• Aufklärung der Patienten über Suchtpotenzial

5Ks: Klare Indikation, Kleinstmögliche Dosis, Kurze Anwendung, Kein abruptes Absetzen, Kontraindikationen beachten

Im Prinzip gibt es keine Indikation für eine langfristige Therapie mit Benzodiazepinen. Über einen längeren Zeitraum sollten sie nur in Ausnahmefällen und nach individueller Abwägung der Risiken verordnet werden!

• Affektabflachung
• Hang-over am Folgetag
• Atemdepression
• Muskelschwäche
• Amnesie
• Sturzrisiko bei älteren Menschen erhöht
• Paradoxe Erregung
• Komplexe Schlafverhaltensstörungen möglich (bspw. Telefonieren, Essen, Autofahren in einem schlafwandlerischen Zustand)
• Appetitsteigerung
• Libidoverlust

Bereits nach wenigen Wochen kann es zu einer Benzodiazepin-Abhängigkeit kommen, sodass jede Indikation streng gestellt werden muss!

Benzodiazepine oder andere Sedativa beziehungsweise Hypnotika bei älteren Patienten sollen nicht als Mittel der ersten Wahl im Falle von Schlafstörungen, Agitation oder Delir eingesetzt werden. (DGIM - Klug entscheiden in der Geriatrie)

Für Informationen zu Intoxikation und Abhängigkeit siehe: Benzodiazepin-Intoxikation und Benzodiazepin-Abhängigkeit

Es werden die wichtigsten Nebenwirkungen genannt. Kein Anspruch auf Vollständigkeit.

Benzodiazepinähnliche Substanzen (Z-Substanzen) haben andere strukturchemische Eigenschaften als Benzodiazepine, binden jedoch an dieselbe Region des GABA_A-Rezeptors und vermitteln so benzodiazepinähnliche Wirkungen. Aufgrund des günstigeren Nebenwirkungsprofils und der kürzeren Wirkdauer werden sie bei Insomnien bevorzugt eingesetzt.

• Substanzen
  • Zolpidem (Imidazopyridin)
  • Zopiclon (Cyclopyrrolon)
  • Eszopiclon (Cyclopyrrolon)
  • Zaleplon (Pyrazolopyrimidin): In Deutschland nicht mehr zugelassen
• Wirkung
  • Sedativ-hypnotisch
  • Geringere anfallssuppressive und anxiolytische Wirkung als Benzodiazepine
• Indikation: Insomnien
• Nebenwirkungen
  • Insg. ähnliches Nebenwirkungsprofil wie Benzodiazepine (siehe auch: Benzodiazepine - Nebenwirkungen)
    • Vorteile gegenüber Benzodiazepinen: Kürzere Wirkdauer, seltener Hangover und Rebound-Effekte, geringere Beeinträchtigung der Schlafarchitektur
  • Toleranz- und Abhängigkeitsentwicklung
    • Nach längerem Einnahmezeitraum sollten benzodiazepinähnliche Substanzen durch schrittweise Dosisreduktion ausschleichend abgesetzt werden
• Kontraindikation
  • Siehe: Kontraindikationen Benzodiazepine

Bei einer Überdosierung kann Flumazenil als Antidot verabreicht werden!

• Neuromuskuläre Erkrankungen
  • Myasthenia gravis
• Ataxie
• Engwinkelglaukom
• Schwangerschaft
• Atemdepression
  • COPD, respiratorische Insuffizienz
  • Schlafapnoe-Syndrom
  • Akute Vergiftungen mit Alkohol, Schlaftabletten, Schmerzmitteln oder Psychopharmaka (Antipsychotika, Antidepressiva, Lithiumsalze)
• Bekannte Abhängigkeit
  • Alkohol-, Drogen- oder Medikamentenmissbrauch sowie Polytoxikomanie (Ausnahme: Behandlung von akuten Entzugserscheinungen wie Tremor und Angstzustände bei Alkoholabhängigkeit)

Es werden die wichtigsten Kontraindikationen genannt. Kein Anspruch auf Vollständigkeit.

Häufig verwendete Benzodiazepine

Eine Überdosierung kann zu einer lebensbedrohlichen Atemdepression führen!

Bei einer Überdosierung kann Flumazenil als Antidot verabreicht werden!

• Studientelegramm 44-2018-3/3: Theorie und Praxis bei der Verordnung von Benzodiazepinen für geriatrische Patienten

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Benzodiazepine

Benzodiazepine – Teil 1

Benzodiazepine – Teil 2

Z-Substanzen (Benzodiazepinähnliche Substanzen): Zolpidem, Zopiclon, Zaleplon

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