Benzodiazepine

Benzodiazepine werden wegen ihrer breiten therapeutischen Wirkung im Rahmen mehrerer Krankheitsbilder eingesetzt. Sie verstärken über eine Bindung am GABA_A-Rezeptor die inhibitorische GABAerge Transmission und wirken dadurch anxiolytisch, hypnotisch, muskelrelaxierend und antikonvulsiv. Verwendet werden sie vorwiegend bei Angst- und Spannungszuständen sowie bei Schlafstörungen und Krampfanfällen. Wichtige Nebenwirkungen sind Amnesien sowie Atemdepressionen. Im Alltag werden Benzodiazepine jedoch wegen ihres starken Abhängigkeitspotentials gefürchtet (strenge Indikationsstellung erforderlich).

Für Informationen zu Benzodiazepinintoxikation und -abhängigkeit siehe: Sedativa (Intoxikation und Abhängigkeit)

Midazolam ^[1]

Oxazepam

Lormetazepam

Lorazepam

Diazepam

Flunitrazepam

Temazepam

Keine Gewähr für Vollständigkeit, Richtigkeit und Aktualität der bereitgestellten Inhalte. Die Angaben erfolgen nach sorgfältigster redaktioneller Recherche. Insbesondere aktuelle Warnhinweise und veränderte Empfehlungen müssen beachtet werden. Soweit nicht anders genannt, beziehen sich die genannten Empfehlungen auf Erwachsene.

Wirkmechanismus

• Mechanismus: GABA ist ein inhibitorischer ZNS-Transmitter → α-Untereinheit des GABA_A-Rezeptors wird von den Benzodiazepinen gebunden → GABA-Wirkung↑ → Öffnungsfrequenz von Chlorid-Kanälen↑ → Inhibitorische GABAerge Wirkung↑ → Reduktion der neuronalen Erregbarkeit
• Folge: Demnach können Benzodiazepine vereinfacht als indirekte GABA_A-Agonisten bezeichnet werden

Wirkungen und Indikationen

Einteilung nach Wirkdauer

Verschreibung von Benzodiazepinen

• Strenge Indikationsstellung, insb. bei Vorhandensein zusätzlicher komorbider Abhängigkeitserkrankungen
• Zeitlich begrenzte Verordnungsdauer
• Feste Einnahmeschemata statt Einnahme bei Bedarf
• Wenn notwendig Ausschleichschema beim Absetzen
• Aufklärung der Patienten über Suchtpotential

4Ks: Klare Indikation, Korrekte Dosierung, Kurze Anwendung, Kein abruptes Absetzen

Im Prinzip gibt es keine Indikation für eine langfristige Therapie mit Benzodiazepinen. Über einen längeren Zeitraum sollten sie nur in Ausnahmefällen und nach individueller Abwägung der Risiken verordnet werden!

• Affektabflachung
• Hang-over am Folgetag
• Atemdepression
• Muskelschwäche
• Amnesie
• Sturzrisiko bei älteren Menschen erhöht
• Paradoxe Erregung
• Appetitsteigerung
• Libidoverlust

Bereits nach wenigen Wochen kann es zu einer Benzodiazepin-Abhängigkeit kommen, sodass jede Indikation streng gestellt werden muss!

Benzodiazepine oder andere Sedativa beziehungsweise Hypnotika bei älteren Patienten sollen nicht als Mittel der ersten Wahl im Falle von Schlafstörungen, Agitation oder Delir eingesetzt werden. (DGIM - Klug entscheiden in der Geriatrie)

Für Informationen zu Intoxikation und Abhängigkeit siehe: Benzodiazepin-Intoxikation und Benzodiazepin-Abhängigkeit

Es werden die wichtigsten Nebenwirkungen genannt. Kein Anspruch auf Vollständigkeit.

Benzodiazepin-ähnliche Substanzen besitzen andere strukturchemische Eigenschaften als Benzodiazepine, binden jedoch an eine vergleichbare Benzodiazepin-Bindungsstelle des GABA_A-Rezeptors und vermitteln so Benzodiazepin-ähnliche Wirkungen. Aufgrund der ausgeprägten sedativen Wirkung bei geringerem Abhängigkeitspotential werden sie bei Schlafstörungen bevorzugt eingesetzt.

• Substanzen
  • Zolpidem (Imidazopyridin)
  • Zopiclon (Cyclopyrrolon): Kann zu Übererregbarkeit führen
  • Zaleplon (Pyrazolopyrimidin)
• Wirkung
  • Sedativ-hypnotisch
  • Geringere antikonvulsive und anxiolytische Wirkung als Benzodiazepine
• Indikation
  • Schlafstörungen (insb. Einschlafstörungen)
• Nebenwirkungen
  • Toleranz- und Abhängigkeitsentwicklung
    • Nach längerem Einnahmezeitraum sollten Benzodiazepin-ähnliche Substanzen durch schrittweise Dosisreduktion ausschleichend abgesetzt werden
  • Seltener Medikamentenüberhang und Rebound-Effekte als bei Benzodiazepinen
• Kontraindikation
  • Siehe: Kontraindikationen Benzodiazepine

• Neuromuskuläre Erkrankungen
  • Myasthenia gravis
• Ataxie
• Engwinkelglaukom
• Schwangerschaft
• Atemdepression
  • COPD, respiratorische Insuffizienz
  • Schlafapnoe-Syndrom
  • Akute Vergiftungen mit Alkohol, Schlaftabletten, Schmerzmitteln oder Psychopharmaka (Neuroleptika, Antidepressiva, Lithiumsalze)
• Bekannte Abhängigkeit
  • Alkohol-, Drogen- oder Medikamentenmissbrauch sowie Polytoxikomanie (Ausnahme: Behandlung von akuten Entzugserscheinungen wie Tremor und Angstzustände bei Alkoholabhängigkeit)

Es werden die wichtigsten Kontraindikationen genannt. Kein Anspruch auf Vollständigkeit.

• Studientelegramm 44-2018-3/3: Theorie und Praxis bei der Verordnung von Benzodiazepinen für geriatrische Patienten

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Benzodiazepine

Benzodiazepin-ähnliche Substanzen: Z-Substanzen (Zolpidem, Zopiclon, Zaleplon)

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1. S1-Leitlinie Prähospitale Notfallnarkose beim Erwachsenen. Stand: 12. März 2015. Abgerufen am: 1. Februar 2018.
2. Allgemeine und Spezielle Pharmakologie und Toxikologie 2012 .
3. Tonner, Hein: Pharmakotherapie in der Anästhesie und Intensivmedizin. 1. Auflage Springer 2011, ISBN: 978-3-540-79156-0 .