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Antiemetika

Letzte Aktualisierung: 6.10.2020

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Antiemetika bestehen aus einer heterogenen Gruppe von Pharmaka, die gegen Nausea und Emesis unterschiedlichster Genese eingesetzt werden. Antiemetika können je nach Substanz zentral und/oder peripher wirksam sein und ihre Wirkung über verschiedene Rezeptoren vermitteln. Während beispielsweise Serotonin-Antagonisten an 5-HT3-Rezeptoren wirken und hochpotente Antiemetika in der Behandlung der Zytostatika assoziierten Nausea sind, wirken spezielle Anticholinergika an M2-Rezeptoren und werden insbesondere in der Behandlung von Kinetosen verwendet. In der Klinik ist der Dopamin-D2-Antagonist Metoclopramid (MCP) ein häufig verwendetes Antiemetikum, das jedoch aufgrund seiner zentralen Wirkung mit der Gefahr der extrapyramidalmotorischen Nebenwirkungen mit Anwendungsbeschränkungen einhergeht.

Im Folgenden findet sich eine Übersicht über die verschiedenen Substanzen mit Bezug auf die entsprechenden Wirkweisen, Indikationen und spezifischen Nebenwirkungen.

Domperidon

Wirkstoff Domperidon (z.B. Motilium®)
Applikation
  • p.o.
Standarddosierung
Indikationen
  • Übelkeit und Erbrechen
Zu beachten
  • Einnahme sollte 15–30 min vor dem Essen erfolgen
  • Die Substanz kann eine Hyperprolaktinämie verursachen
  • Keine Anwendung bei Kindern <12 Jahren sowie bei Erwachsenen und Jugendlichen mit einem Körpergewicht <35 kg
  • Rote-Hand-Brief zu Domperidon: Gering erhöhtes Risiko schwerer kardialer Nebenwirkungen (QTc-Verlängerung, Torsade-de-Pointes-Tachykardien, ventrikuläre Arrhythmien und plötzlicher Herztod) [1] [2]
  • Max. Einnahmedauer: 1 Woche

Kontraindikationen

DANI
  • Niereninsuffizienz: Vorsichtige Dosierung unter engmaschiger Kontrolle der Nierenparameter

DALI
Gravidität/Stillzeit
  • Gravidität: Nur unter strenger Nutzen-Risiko-Abwägung eingeschränkt verwendbar
  • Stillzeit: Unter strenger Nutzen-Risiko-Abwägung eingeschränkt verwendbar

Metoclopramid

Wirkstoff Metoclopramid (z.B. Paspertin®, MCP®)
Applikation
  • p.o.
  • i.v.
Standarddosierung
  • Metoclopramid 10 mg p.o. oder i.v. bis zu 3×/Tag, max. Therapiedauer 5 Tage
Indikationen
Zu beachten

Kontraindikationen

DANI
  • GFR <60 mL/min: Dosishalbierung
  • GFR <15 mL/min: Dosisreduktion um 75%
DALI
Gravidität/Stillzeit
  • Gravidität: Nur unter strenger Nutzen-Risiko-Abwägung eingeschränkt verwendbar
  • Stillzeit: Die Substanz sollte in der Stillzeit nicht verwendet werden

Dimenhydrinat

Wirkstoff Dimenhydrinat (z.B. Vomex )
Applikation
  • p.o.
  • Supp.
  • i.v.
Standarddosierung
  • p.o. und supp.: Bis zu 3× 70 mg/Tag bzw. 2× 150 mg/Tag, Tagesmaximaldosis 5 mg/kgKG bzw. 400 mg
  • i.v.: Bis zu 3× 1 Ampulle (62 mg/10 mL)/Tag i.v., als langsame Kurzinfusion (10 mL/2 min), Tagesmaximaldosis bis zu 4× 1–2 mg/kg KG i.v. bzw. 400 mg
Pädiatrische Dosierung
Indikationen
  • Symptomatische Behandlung von Übelkeit und Erbrechen
Zu beachten

Kontraindikationen

DANI
DALI
  • Leberinsuffizienz: Besondere Vorsicht und strenge Indikationsstellung bei eingeschränkter Leberfunktion
Gravidität/Stillzeit
  • Gravidität: Nur unter strenger Nutzen-Risiko-Abwägung eingeschränkt verwendbar
  • Stillzeit: Die Substanz sollte in der Stillzeit nicht verwendet werden

Ondansetron

Wirkstoff Ondansetron (z.B. Zofran®)
Applikation
  • p.o.
  • sublingual
  • i.v.
Indikationen und Standarddosierung
  • Symptomatische Behandlung von Übelkeit und Erbrechen bei Chemo- oder Strahlentherapie bei Erwachsenen
    • Bolus: 8 mg i.v. als Kurzinfusion über 15 min, anschließend alle 12 Std. 8 mg p.o. (bis zu 5 Tage lang)
    • Hochemetogene Behandlung
      • 8 mg i.v. als langsame Injektion oder als Kurzinfusion über 15 Min. unmittelbar vor der Chemotherapie, gefolgt von 2 weiteren Gaben von 8 mg i.v. alle 2–4 Std.
      • Oder Dauerinfusion von 1 mg/Std. über bis zu 24 Std.
  • Zur PONV-Behandlung oder -Prophylaxe
    • p.o.: 16 mg 1 Std. vor Narkose, alternativ 8 mg p.o. 1 Std. vor der Narkose, postoperativ: 2× 8 mg p.o. alle 8 Std.
    • i.v.: 4 mg als langsame Injektion zur Narkoseeinleitung
  • Tagesmaximaldosis: 32 mg
Zu beachten

Kontraindikationen

  • Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff, einem anderen selektiven 5-HT3- Rezeptor-Antagonisten oder einem der Hilfsstoffe
  • Anwendung von Apomorphin : Eine Kombination beider Medikamente kann einen starken Blutdruckabfall und Bewusstseinsverlust bewirken
DANI
DALI
  • Leberinsuffizienz: Tagesmaximaldosis 8 mg bei mittelschwerer bis schwerer Einschränkung der Leberfunktion
Gravidität/Stillzeit
  • Gravidität: Im 1. Trimenon kontraindiziert! Danach nur unter strengster Nutzen-Risiko-Abwägung eingeschränkt verwendbar
  • Stillzeit: Die Substanz sollte in der Stillzeit nicht verwendet werden

Keine Gewähr für Vollständigkeit, Richtigkeit und Aktualität der bereitgestellten Inhalte. Die Angaben erfolgen nach sorgfältigster redaktioneller Recherche. Insbesondere aktuelle Warnhinweise und veränderte Empfehlungen müssen beachtet werden. Soweit nicht anders genannt, beziehen sich die genannten Empfehlungen auf Erwachsene.

Übersicht der Antiemetika
Gruppe Pharmaka Rezeptor Wirkweise Besonderheiten
Dopamin-Rezeptor-Antagonisten / Prokinetika
  • D2
  • Antiemetische Wirkung an der Area postrema
  • Prokinetische Wirkung: Beschleunigte Magenpassage durch Motilitätssteigerung und Verminderung des Pylorustonus
  • Prokinetische Wirkung: Einsatz bei diabetischer Gastroparese, postoperativen Motilitätsstörungen, etc.
  • Extrapyramidal-motorische Nebenwirkungen (EPS) bei Metoclopramid!
Serotonin-Rezeptor-Antagonisten
  • 5-HT3
  • Besonders gut wirksam bei Zytostatika- und Strahlen-induziertem Erbrechen
Anticholinergika
  • Scopolamin
  • Muskarinrezeptoren
  • Besonders gut wirksam bei Kinetosen bzw. vestibulär-induzierter Nausea und Emesis
Antihistaminika
  • H1
  • Antiemetische Wirkung im ZNS
  • Sedierende Wirkung
Neurokinin-Rezeptor-Antagonisten
  • Aprepitant
  • NK1
  • Antiemetische Wirkung im ZNS
  • Interaktion mit CYP-Enzymen (CYP3A4): Zahlreiche Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Glucocorticoide
  • Wirkmechanismus nicht bekannt
  • Einsatz vor allem im Rahmen einer PONV
  • Anwendung i.d.R. in Kombination mit anderen Substanzen
  • Antiemetika können je nach Substanz zentral und/oder peripher wirksam sein und ihre Wirkung über verschiedene Rezeptoren vermitteln (siehe Übersicht)

Es werden die wichtigsten Nebenwirkungen genannt. Kein Anspruch auf Vollständigkeit.

Es werden die wichtigsten Kontraindikationen genannt. Kein Anspruch auf Vollständigkeit.

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Serotonin-Rezeptor-Antagonisten

Metoclopramid und Domperidon

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  1. Rote-Hand-Brief zu Domperidon: Erinnerung an Maßnahmen zur Minimierung kardialer Risiken. Stand: 29. April 2019. Abgerufen am: 2. Mai 2019.
  2. Rote-Hand-Brief zu Domperidon: Neue Empfehlungen zur Minimierung kardialer Risiken. Stand: 20. August 2014. Abgerufen am: 2. Mai 2019.
  3. Rote-Hand-Brief zu Ondansetron 10/2019: Erhöhtes Risiko orofazialer Fehlbildungen bei der Anwendung im ersten Trimenon der Schwangerschaft. Stand: 1. Oktober 2019. Abgerufen am: 9. Oktober 2019.
  4. Apfel et al.: Übelkeit und Erbrechen in der postoperativen Phase In: Der Anaesthesist. Band: 56, Nummer: 11, 2007, doi: 10.1007/s00101-007-1210-0 . | Open in Read by QxMD p. 1170-1180.
  5. Kazemi-Kjellberg et al.: Treatment of established postoperative nausea and vomiting: a quantitative systematic review In: BMC Anesthesiology. Band: 1, Nummer: 1, 2001, doi: 10.1186/1471-2253-1-2 . | Open in Read by QxMD .
  6. Karow, Lang-Roth: Allgemeine und Spezielle Pharmakologie und Toxikologie 2020. 28. Auflage Eigenverlag 2019, ISBN: 978-3-982-12230-4 .